| 公开(公告)号 | CN101023080A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200580031330.6 |
| 申请日期 | 2005.09.15 |
| 专利名称 | 噻唑啉酮4-单取代的喹啉 |
| 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.17 US 60/610,679 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 力;陈少清;阿奇大塔罗·西杜瑞;楼建平 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-15 PCT/EP2005/009925 |
| 进入国家日期 | 2007.03.16 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I的化合物： 其中 R1是氢、低级烷基、芳氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基；或-C(O)O[CH2CH2O]p-R9或-[CH2CH2O]v-R8；或R2-(X)n- X是低级亚烷基、羟基-低级亚烷基、亚环烷基、芳基-低级亚烷基、羧基-低级亚烷基、酰氨基-低级亚烷基、单-或二卤代低级亚烷基、氨基-低级亚烷基、单-或二-低级烷基氨基低级亚烷基或亚氨基-低级亚烷基； R2是 是芳基环；含有3至6个碳原子的环烷基环；含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫的杂原子的4至6元杂环烷基环；或含有1至2个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳环；R5、R6和R7独立地选自羟基、低级烷基砜、羟基-低级烷基、氢、低级烷基、卤素、全氟低级烷基、低级烷氧基、氨基、单-或二低级烷基氨基，或当取代基R5、R6和R7中的两个在环上的相邻碳原子上取代时，这两个取代基可以与它们相邻的、连接的碳原子一起形成芳基环；3至6元环烷基环；4至6元杂环烷基环；或4至6元杂芳环，所述的杂环烷基环和所述的杂芳环含有选自氧、氮或硫的1至2个杂原子； R4是卤代基，-(O)k(CH2CH2O)y-R10， -S-R12或-O-(CH2)tR14， 是芳基环；含有3至6个碳原子的环烷基环；含有3～5个碳原子和选自氧、硫和氮的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基环；或含有选自氧、硫和氮的1至2个杂原子的5至6元杂芳环； R8、R9、R11、R15和R16独立地为氢或低级烷基； R10和R12是低级烷基； R14是全氟低级烷基或-NR15R16； R17和R18独立地为氢、低级烷基或 n和k是0至1的整数； m、w、y和z是0至3的整数； p是0至6的整数； 并且v和t是1至6的整数；或者 其中R2含有杂环烷基环或杂芳环中的氮的化合物的N-氧化物，其中R2含有杂环烷基环或杂芳环中的硫的砜；或者 其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的噻唑啉酮单取代的喹啉衍生物，其中喹啉环在4位被单取代，该衍生物证明具有CDK1抗增殖活性，并且可以用作抗癌剂；还涉及制备该衍生物以及含有它们的药物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/029861 英 |
