| 公开(公告)号 | CN1982298A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200510111485.2 |
| 申请日期 | 2005.12.14 |
| 专利名称 | 醇二胺类化合物、及其制备方法和应用、以及包括该化合物的组合物 |
| 主分类号 | C07D217/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/26(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D263/06(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D279/12(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 何煦昌;白东鲁;杨勤刚;李树坤;胡有洪 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 由以下通式1或2所表示的醇二胺类化合物： 通式1 通式2 其中， X为CH-R1、N-R1、S或O，所述R1为H，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基； 当X为CH-R1、或N-R1时，R2为H或R2为-(CH2)4-并与R1连接； 当X为S或O时，R2为H； R3为直链或支链的C3～C6烷基或C3～C6环烷基； R4为H，甲氧基，卤素，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基取代的氨基； R5为H，甲氧基，卤素，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基取代的氨基； 或R4与R5闭合为-OCH2O-结构； R6为直链或支链的C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基； R7为H，卤素，甲基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基等取代的氨基，甲氧基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基； R8为H，卤素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基中的一个取代的氨基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基； R9为H，卤素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基中的一个取代的氨基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基； R10为H，卤素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、乙酰基中的取代的氨基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基； m＝0或1； n＝1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明根据HIV蛋白酶晶体结构的C2对称性，通过选择不同的取代基，设计、合成了一类新型的醇二胺类化合物，并且提供了制备该化合物的方法、及其应用。根据本发明的化合物具有优良HIV蛋白酶抑制剂活性。根据本发明的化合物可以用于制备治疗艾滋病的优良药物。 |
| 国际公布 |
