| 公开(公告)号 | CN101084219A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580043716.9 |
| 申请日期 | 2005.10.19 |
| 专利名称 | 吡唑并[1,5-α]嘧啶基衍生物用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.19 US 60/620,060;2005.9.30 GB 0519957.5 |
| 申请(专利权)人 | SB药物波多黎各公司;纽罗克里恩生物科学公司 |
| 发明(设计)人 | 马里恩·拉尼尔;罗志勇;马尼莎·默尔加尼;约翰·E·特尔路;约翰·P·威廉斯;张小虎 |
| 地址 | 波多黎各圣胡安 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-19 PCT/US2005/037576 |
| 进入国家日期 | 2007.06.19 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 孔宪静 |
| 国省代码 | 待定 |
| 主权项 | 下面结构所代表的化合物： 或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、立体异构体或前药， R1是氢、烷基、取代的烷基、卤代烷基、取代的卤代烷基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳烷基、取代的芳烷基、杂环烷基或取代的杂环烷基； R2a和R2b独立地是氢、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、取代的C1-C6卤代烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； 或 R1与它所连接的氮以及R2a或R2b与R2a和R2b所连接的碳一起形成4-7员杂环； 或 R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成在环内任选含有-O-、-S-或-N(R3)-的3-7员环； R3是烷基、取代的烷基、芳烷基、取代的芳烷基、酰基、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10或S(O)2R11； Y在各种情况下独立地是直接键或-C(R4aR4b)m-； m是1或2； R4a和R4b独立地是氢、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； 或 R4a和R4b与它们所连接的碳原子一起形成在环内任选含有-O-、-S-或-N(R3)-的3-7员环； Het是 R5是氢、卤素、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基； R6在各种情况下独立地是卤素、C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基； n是包括0和3在内的0-3的整数； Ar是苯基或吡啶基； R7在各种情况下独立地是卤素、烷基、取代的烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、-NR9R10、烷基磺酰基或取代的烷基磺酰基； o是包括0和3在内的0-3的整数；和 R8、R9、R10和R11中的每一个是氢、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开了CRF受体拮抗剂，其可以治疗各种疾病，包括治疗在哺乳动物中表现出CRF分泌过多的疾病。本发明的CRF受体拮抗剂具有下列结构(I)：及其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、立体异构体和前药，其中R1、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R6、Ar和R7如在本文中所定义。还公开了含有CRF受体拮抗剂和药学上可接受的载体的组合物，以及它们的使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/044958 英 |
