




| 公开(公告)号 | CN1984910A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580023745.9 |
| 申请日期 | 2005.07.13 |
| 专利名称 | 适用于神经变性疾病治疗的哌啶、哌嗪或者吗啉或它们的7元类似物的二聚化合物 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.16 US 60/588,446;2004.7.16 EP 04103413.3 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·西克;G·S·M·迪尔斯;G·R·E·范洛门 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-13 PCT/EP2005/053345 |
| 进入国家日期 | 2007.01.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 下式化合物 其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式,其中 n为1或者2; m表示0、1、2或者3; Z表示C、N或者O; -X-表示C2-4炔基、任选被羟基取代的C1-12烷基或者X表示下式的二价基团: 其中:-X1-表示C1-12烷基、苯基或者选自 的二价基团; -X2-表示C1-122烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、苯基或者式的二价基团; -X3-表示苯基或者选自 的二价基团; R1和R2各自独立地表示氢、C1-4烷基、C1-4烷基-羰基-、Ar1-羰基-、Het1、Ar2或者被Het2或Ar3取代的C1-4烷基-羰基-;或者 R1和R2与连接它们的氮原子合起来形成选自嘧啶基、吲哚基、二氢吲哚基、吲唑基、咪唑啉基、咪唑烷基、苯并唑基、苯并咪唑基、喹唑啉基、喹啉基或苯并噻唑基的杂环,其中所述杂环任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羰基、Ar5、氨基、单或者二取代的(C1-4烷基)-氨基-、羟基、卤素、多卤代C1-4烷氧基-、C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基-和苯基的取代基所取代; R3独立地表示羟基或者C1-4烷氧基-; Het1表示选自吡啶基、二氢吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、噻唑基、吡啶基、苯并异唑基、苯并唑基、二唑基或者噻二唑基的杂环,其中所述Het1任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、卤素、Ar4、C1-4烷氧基羰基-、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-和被卤素取代的C1-4烷氧基的取代基所取代; Het2表示选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、噻唑基、唑基、吡啶基、苯并异唑基、苯并唑基或者噻二唑基的杂环,其中所述Het2任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、卤素、Het4、C1-4烷氧基羰基-、C1-4烷基-、C1-4烷氧基-和被卤素取代的C1-4烷氧基的取代基所取代; Het3表示选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、噻唑基、唑基、吡啶基或者噻二唑基的杂环; Het4表示选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、噻唑基、唑基、吡啶基或者噻二唑基的杂环,其中所述Het4任选被一个或者可能为两个或者更多个选自羟基、卤素、C1-4烷基-和C1-4烷氧基-的取代基所取代; Ar1、Ar2和Ar3各自独立地表示任选被卤素、氨基、Het3、C1-4烷基羰基-、C1-4烷基、C1-4烷氧基或者被一个、两个或者三个卤素取代基取代的C1-4烷基所取代的苯基;特别是Ar1、Ar2和Ar3各自独立地表示任选被卤素、C1-4烷基或者C1-4烷氧基-取代的苯基; Ar4表示任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-或者被一个、两个或者三个卤素取代基取代的C1-4烷基所取代的苯基; Ar5表示任选被C1-4烷氧基-或者C3-6环烷基氧基-所取代的苯基。 |
| 摘要 | 式(I”)化合物、其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式。 |
| 国际公布 | 2006-01-26 WO2006/008259 英 |