| 公开(公告)号 | CN1950348A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580013776.6 |
| 申请日期 | 2005.04.19 |
| 专利名称 | 治疗中枢神经系统障碍的取代的吗啉化合物 |
| 主分类号 | C07D265/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07D265/30(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.30 US 60/567,244 |
| 申请(专利权)人 | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | N·S·巴塔;S·A·格拉瑟;D·L·F·格雷;G·A·理查德;L·J·西蒙斯;许文建 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-19 PCT/IB2005/001158 |
| 进入国家日期 | 2006.10.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 及其药学上可接受的盐或衍生物，其中： A是O或S； X是芳基、杂环、苯并稠合的二环、-C1-C10烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8环烯基、-(CH2)nC3-C9环烷基、稠合环烷基、H、SCF3、羟基-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、-(CH2)nS-C1-C6烷基、-(CH2)nSO2-C1-C6烷基；其中每个基团可选地被一个或多个独立选自如下的取代基取代：-C1-C6烷基、-C3-C8环烷基、-C1-C6烷氧基、芳基、杂环、OH、卤代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羟基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基、-SCF3、SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″、NR′R″，其条件是若X是苯基、取代的苯基、C1-C4未取代的烷基、卤代C1-C4烷基、未取代的C3-C8环烷基或卤代C3-C8环烷基，则*和@是(R，S)或(S，R)； R1-R5独立地选自H、-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8环烷基、-C1-C6烯基、-C5-C8环烯基、-(CH2)nC3-C8环烷基、-C1-C6烷氧基、-O-芳基、杂环、SO2、OH、卤代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羟基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基-SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、C1-C4烷基NR′R″和NR′R″，并且若两个基团R1-R5与环连接，则可以构成苯并稠合的二环，包含与5或6元碳环稠合的苯基或者与5或6元杂环稠合的苯基，所述杂环含有至少一个N、O或S杂原子，其中每个基团-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8环烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8环烯基、-C1-C6烷氧基、杂环可以可选地被一个或多个下列基团取代：芳基、杂环、OH、卤代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH 2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″和NR′R″； R′和R″独立地是C1-C6烷基或H； n是1至5； *表示第一手性中心； @表示第二手性中心。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)、(II)、(III)化合物，其中R’-Re、A、X和Z是如说明书所定义的，含有它们的药物组合物和它们在中枢神经系统障碍治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105763 英 |
