| 公开(公告)号 | CN1668302A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816657.7 |
| 申请日期 | 2003.07.09 |
| 专利名称 | 含链烯基或炔基部分的磺酰基哌啶衍生物用于基质金属蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/445 |
| 分类号 | A61K31/445;A61P37/00;C07D401/12;C07D239/26;C07D211/96 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.13 GB 0216382.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 杰里米·N·伯罗斯;霍华德·塔克;西蒙·J·布朗;伊恩·帕特尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002985 2003.7.9 |
| 进入国家日期 | 2005.01.13 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)的化合物、或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯：式(1)其中Z选自-CONR15OH和-N(OH)CHO；R15是氢或C1-3烷基；其中R1是氢或选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C5-7环烯基、芳基、杂芳基和杂环基的基团，其中所述基团任选被一个或多个取代基所取代，其中这些取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基(任选被一个或多个R17取代)、芳基(任选被一个或多个R17取代)、杂芳基(任选被一个或多个R17取代)、杂环基、C1-4烷氧基羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6和-NR16SO2R2；R16是氢或C1-3烷基；R17选自卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-6烷氧基；R2是选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基和杂芳基C1-4烷基的基团，其中所述基团任选被一个或多个卤素取代；R5是氢或选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基和杂芳基C1-4烷基的基团，其中所述基团任选被一个或多个卤素取代；R6是氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；或者R5和R6与它们相连的氮一起形成4-到7-元杂环；其中R8是氢或选自C1-6烷基、C3-7环烷基和杂环基的基团，其中所述基团任选被一个或多个取代基所取代，其中取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷基；或者R1和R8一起形成碳环或3-到6-元饱和杂环；其中R3和R4独立地是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中n是0或1；其中m是0或1；其中D是氢、C1-4烷基、C3-6环烷基或氟；其中X是-(CR9R10)-Q-(CR11R12)u-其中u是0或1；Q是O、S、SO或SO2；R9、R10、R11和R12独立地选自氢、C1-4烷基和C3-6环烷基；其中B是C2-4链烯基或C2-4炔基，每个任选独立地被选自C1-4烷基、C3-6环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、杂环基的基团所取代，其中所述基团任选被一个或多个卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、-CONHR13、-CONHR13R14、-SO2R13、-SO2NHR13、-SO2NR13R14、-NHSO2R13、C1-4烷基和C1-4烷氧基取代；R13和R14独立地是氢、C1-4烷基或C3-5环烷基；或者R13和R14与它们相连的氮一起形成4-到7-元的杂环。 |
| 摘要 | 式(1)的化合物，其中B是任选取代的C2-4链烯基或C2-4炔基；用于抑制一种或多种金属蛋白酶，特别是TACE。 |
| 国际公布 | WO2004/006927 英 2004.1.22 |
