| 公开(公告)号 | CN101006082A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580028163.X |
| 申请日期 | 2005.08.15 |
| 专利名称 | 组胺H3受体药剂、制备方法和治疗用途 |
| 主分类号 | C07D409/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.23 US 60/603,628 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | D·R·芬利;T·P·芬;P·A·希普斯金德;W·J·霍恩贝克;C·D·耶苏达森;高来贵子 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-15 PCT/US2005/029032 |
| 进入国家日期 | 2007.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周 铁;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I结构表示的化合物 或其药学上可接受的盐，其中： X独立地代表碳(被H或这里指定的任选性的取代基所取代)或氮； R1独立地是-HET(被R2独立地在C上任选地取代1-3次，被R3在N上任选地取代一次)，或苯并稠合杂环(被R2独立地在C上任选地取代1-3次，被R3在N上任选地取代一次)； R2各自独立为： -H、-卤素、-(C1-C7)烷基(被1-3个卤素任选地取代)、-CN、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C3-C5)环烷基(被1-3个卤素任选地取代)、-C(O)NR7R8、-OR7、-NO2、-NR7R8、-NR9SO2R7、-NR9C(O)R7、-NR9CO2R7、-NR9C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-苯基-R9、-C(H)＝NO-R7、-吡啶基、-HET-R9或-(C1-C7)烷基-NHC(O)R7(前提是R2为-HET-R9或-苯基-R9不超过一次)； R3各自独立为： -H、-(C1-C7)烷基(被1-3个卤素任选地取代)、-SO2R7、-C(O)R7、-C(O)NR7R8或-C(O)OR7； R4和R5独立地为： -H、-OH、-卤素、-(C1-C3)烷基(被1-3个卤素任选地取代)或-OR9，前提是当X为N时，R4和R5不连接在X上； R6独立地为： -H、-卤素、-(C1-C3)烷基(被1-3个卤素任选地取代)、-NH2、-NR7R8、-OH或-OR7； R7和R8独立地为： -H、-苯基、-(C1-C7)烷基(被1-3个卤素任选地取代)；或者R7和R8与其所连接的原子-起形成4-7元环； R9是： -H、-卤素、-(C1-C3)烷基(被1-3个卤素任选地取代)或-OR7。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种新的具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式(I)化合物或其药学可接受盐，以及用于制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，发明公开了包含式(I)化合物的药物组合物和使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜眠病和其它组胺与H3受体相关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/023462 英 |
