| 公开(公告)号 | CN1980922A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022443.X |
| 申请日期 | 2005.06.29 |
| 专利名称 | 用于治疗CNS病症的新苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.2 SE 0401716-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 乔纳斯·马姆斯特罗姆;珍妮·维克伦德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-29 PCT/SE2005/001033 |
| 进入国家日期 | 2006.12.31 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 游离碱形式的式I化合物、或其药物上可接受的盐： 其中： R、R1和R2各自并且独立地选自氢、卤素、硝基、CHO、CN、OC1-6烷基、C(O)C1-4烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基； R3选自氢、卤素、C0-6烷基NR6R7、CO2R8、CONR6R7、R6(CO)R6、O(CO)R6、(SO2)NR6R7、芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基可以被一个或多个A取代； R4和R5各自并且独立地选自氢、OH、OC1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、CO2R8、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂环烷基、C1-6烷基NR6R7和C0-6烷基杂芳基，其中任意的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基杂环烷基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基杂芳基可以被一个或多个A取代；或其中R4和R5可以一起形成含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，其中所述杂环可以任选地被A取代； R6和R7各自并且独立地选自氢、C1-6烷基、(CO)OR8、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基；或R6和R7可以一起形成含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环，该杂环可以任选地被A取代； R8选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂芳基； A为卤素、硝基、CHO、CN、OR6、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、C1-6(O)OR8、C1-6烷基OR6、CONR6R7、NR6(CO)R6、O(CO)R6、COR6、SR6、(SO2)NR6R7、(SO)NR6R7、SO3R6、SO2R6或SOR6。 |
| 摘要 | 本发明提供了式I的新化合物，及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/004507 英 |
