| 公开(公告)号 | CN101039907A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034786.8 |
| 申请日期 | 2005.08.12 |
| 专利名称 | 异吲哚酮化合物及其作为代谢性谷氨酸受体增效剂的用途 |
| 主分类号 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/46(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.13 US 60/601,125;2005.5.27 US 60/684,945 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·克莱顿;马缚鹏;B·范瓦格宁;R·乌基拉马潘迪安;I·埃格尔;J·埃姆普费尔德;M·伊萨克;A·斯拉西;G·斯蒂尔曼;R·乌尔巴尼克;S·沃尔什 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-12 PCT/US2005/028760 |
| 进入国家日期 | 2007.04.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的化合物： 其中： R1为可含有一或多个独立选自N、O和S的杂原子的3-至7-元环，其中所述环可由一或多个A取代； R2和R3独立选自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-杂芳基、C1-6-烷基-杂环烷基和C1-6-烷基-C3-8-环烷基，其中R2和R3可由一或多个A取代； R4和R6独立选自H、羟基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基卤代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基、OC0-6-烷基-C3-8-环烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、(CO)R10、O(CO)R10、O(CO)OR10、C(O)OR10、O(CNR10)OR11、C1-6-烷基OR10、OC2-6-烷基OR10、C1-6-烷基(CO)R10、OC1-6-烷基(CO)R10、C0-6-烷基CO2R10、OC1-6-烷基CO2R10、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR10R11、OC2-6-烷基NR10R11、C1-6-烷基(CO)NR10R11、OC1-6-烷基(CO)NR10R11、C0-6-烷基NR10(CO)R11、OC2-6-烷基NR10(CO)R11、C0-6-烷基NR10(CO)NR10R11、C0-6-烷基SR10、OC2-6-烷基SR10、C0-6-烷基(SO)R10、OC2-6-烷基(SO)R10、C0-6-烷基SO2R10、OC2-6-烷基SO2R10、C0-6-烷基(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基(SO2)NR10R11、C0-6-烷基NR10(SO2)R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)R11、C0-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、(CO)NR10R11、O(CO)NR10R11、NR10OR11、C0-6-烷基NR10(CO)OR11、OC2-6-烷基NR10(CO)OR11、SO3R10，以及可含有一或多个独立选自N、O和S的杂原子的5-至7-元环，其中R4和R6可由一或多个A取代，以及其中任一环烷基或芳基任选与可含有一或多个杂原子的5-至7-元环稠合，所述杂原子独立选自C、N、O和S； R5选自H、F、Cl、Br、I、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤代、OC1-6-烷基卤代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基、OC0-6-烷基-C3-8-环烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、C1-6-烷基杂芳基、OC1-6-烷基芳基、OC1-6-烷基杂芳基、C1-6-烷基杂环烷基、O杂环烷基、OC1-6-烷基杂环烷基、C(O)H、(CO)R10、O(CO)R10、O(CO)OR10、C(O)OR10、O(CN)OR10、C1-6-烷基OR10、OC2-6-烷基OR10、C1-6-烷基(CO)R10、OC1-6-烷基(CO)R10、C0-6-烷基CO2R10、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR10R11、OC2-6-烷基NR10R11、C1-6-烷基(CO)NR10R11、OC1-6-烷基(CO)NR10R11、C0-6-烷基NR10(CO)R11、OC2-6-烷基NR10(CO)R11、C0-6-烷基NR10(CO)NR10R11、C0-6-烷基SR10、OC2-6-烷基SR10、C0-6-烷基(SO)R10、OC2-6-烷基(SO)R10、C0-6-烷基SO2R10、OC2-6-烷基SO2R10、C0-6-烷基(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基(SO2)NR10R11、C0-6-烷基NR10(SO2)R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)R11、C0-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、OC2-6-烷基NR10(SO2)NR10R11、(CO)NR10R11、O(CO)NR10R11、NR10OR11、C0-6-烷基NR10(CO)OR11、OC2-6-烷基NR10(CO)OR11、SO3R10，以及可含有一或多个独立选自N、O和S的杂原子的5-至7-元环，其中R5可由一或多个A取代，以及其中任一环状部分任选与可含有一或多个杂原子的5-至7-元环稠合，所述杂原子独立选自C、N、O和S； R7选自H、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、OC1-4-烷基、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤代、OC1-6-烷基卤代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基和C3-8-环烷基； R8和R9独立选自H、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基卤代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基和OC2-6-炔基， 或者，其中n大于1， 相邻碳原子上的二个或更多个R8和/或R9可以不存在，以形成烯基或炔基部分； R10和R11独立选自H、羟基、氧代、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基卤代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基、OC0-6-烷基-C3-8-环烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、C0-6-烷基-杂环烷基、OC1-6-烷基-杂环烷基、杂芳基，及C1-6烷基杂芳基，其中任一环状部分任选与可含有一或多个杂原子的5-至7-元环稠合，所述杂原子独立选自C、N、O和S，以及任一环状部分任选由选自烷基、卤代、羟基、氧烷基、卤代烷基和O卤代烷基的取代基取代； A选自H、羟基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤代、OC1-6烷基、OC1-6-烷基卤代、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基、OC0-6-烷基-C3-8-环烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、C1-6-烷基-杂环基、C1-6-烷基-杂环烷基、OC0-6-烷基-杂环烷基、(CO)R10、O(CO)R10、O(CO)OR10、O(CNR10)OR11、C1-6-烷基OR10、OC2-6-烷基OR10、C1-6-烷基(CO)R10、OC1-6-烷基(CO)R10、C0-6-烷基CO2R10、OC1-6-烷基CO2R10、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR10R11、OC2-6-烷基NR10R11、C0-6-烷 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9与n如说明书中的式I所定义。本发明也涉及制备该化合物的方法，以及制备过程中所使用的新颖中间体、含有该化合物的药用组合物，以及该化合物于医疗上的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/020879 英 |
