| 公开(公告)号 | CN1976936A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021442.3 |
| 申请日期 | 2005.06.03 |
| 专利名称 | 四氢喹啉 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D317/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D319/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.30 DE 102004031656.2 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·席曼;D·布吕热;H-P·布赫施塔勒;D·芬森格;W·施特勒;C·阿门特;U·埃姆德;F·岑克 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-03 PCT/EP2005/005981 |
| 进入国家日期 | 2006.12.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 本发明涉及式I化合物 其中 W表示CH或N， R1、R2、R3彼此独立地表示H、A、芳基、杂芳基、Hal、-(CY2)n-SA、-(CY2)n-SCF3、-(CY2)n-SCN、-(CY2)n-CF3、-(CY2)n-OCF3、环烷基、-SCH3、-SCN、-CF3、-OCF3、-OA、-(CY2)n-OH、-(CY2)n-CO2R、-(CY2)n-CN、-(CY2)n-Hal、-(CY2)n-NR2、(CY2)n-OA、(CY2)n-OCOA、-SCF3、(CY2)n-CONR2、-(CY2)n-NHCOA、-(CY2)n-NHSO2A， Y表示H、A、Hal， A表示烷基或环烷基， Hal表示F、Cl、Br或I， R表示H或A，在成对基团R存在的情况下，也可以一起代表-(CH2)5-、-(CH2)4-或-(CH2)2-NR-(CH2)2， R4、R5一起表示-X(CH2)2X-、-X(CR2)X-、-XCH(CH2OR)X-、-XCH(CH2OR)CR2X-、-XCR2CH(CH2OR)X-、-XCH(CH2NR2)X-、-XCH(CH2NR2)CR2X-、-XCR2CH(CH2NR2)X-、-OCH2CH2O-、-X(CH2)2X-、-XCHQCR2X、-XCR2CHQX-、-XCR2X-、-XCH(CH2OR)X-、-XCH(CH2OR)CR2X-、-XCH(CH2NR2)X-、-XCH(CH2NR2)CR2X-、-OCH2CH2O-、 Q表示CH2Hal、CHO、CORa、CH2Ra、CH2OCORa、CH2NCOR1、CH2N(R1)2、CH2OR1、CH2OCON(R1)2、CH2OCOOR1、CH2NHCON(R1)2、CH2NHCOOR1， Ra表示OR、NHR2、NR2、OR、NHR2、NR2、NR(CH2)n-芳基、NR(CH2)nOR、COOR、N-吡咯烷酮基、OCOR、NR(CH2)nNR2、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nNHCOOR]CO-芳基、R1、N[CH2(CH2)nOR]2、NR(CH2)nNCOOR、X(CH2)nX(CH2)nXR、NR(CH2)nX(CH2)nOH、NR(CH2)nO(CH2)nOH、(CH2)nCOOR、O(CO)NR(CH2)nOR、O(CO)(CH2)nNR2、NR(CH2)nNR2、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)n芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1、N(R)(CH2)nN(R)COOR、XCOO(CH2)nNR2、OSO2A、OSO2CF3、OSO2Ar、OCONR2、OCH2(CH2)nNR2， Z表示CH2、X、CHCONH2、CH(CH2)nNRCOOR、CHNRCOOR、NCO、CH(CH2)nCOOR、NCOOR、CH(CH2)nOH、N(CH2)nOH、CHNH2、CH(CH2)nNR2、CH(CH2)nNR2、C(OH)R、CHNCOR、CH(CH2)n-芳基、CH(CH2)n-杂芳基、CH(CH2)nR1、N(CH2)nCOOR、CH(CH2)nX(CH2)n-芳基、CH(CH2)nX(CH2)n-杂芳基、N(CH2)nCONR2、XCONR(CH2)nNR2、N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-芳基、N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-芳基、N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-芳基、N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-杂芳基、N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-杂芳基、N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-杂芳基、N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-杂芳基、O(CH2)nNR2、X(CH2)nNR2、NCO(CH2)nNR2， X表示O、S或NR， R6表示芳基或杂芳基，均为未取代或被芳基或杂芳基，或被Hal、NO2、CN、OR、A、-(CY2)n-OR、-OCOR、-(CY2)n-CO2R、-(CY2)n-CN或-(CY2)n-NR2单-或多取代，所述芳基或杂芳基取代基可以被Hal、NO2、CN、A、OR、OCOR、NR2、CF3、OCF3或OCH(CF3)2取代， R7表示(C＝O)-R、(C＝O)-NR2、(C＝O)-OR、H或A， 并且n和m彼此独立地表示0、1、2、3、4、5、6或7， 以及其可药用的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐和立体异构体，包括以上形式所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)化合物，在式(I)中，W、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有权利要求1所述含义，这些化合物可以用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/002726 德 |
