




| 公开(公告)号 | CN1673225A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN200410017126.6 |
| 申请日期 | 2004.03.23 |
| 专利名称 | 羟基喜树碱及其衍生物的碳酸酯前药、制备方法与应用 |
| 主分类号 | C07D491/22 |
| 分类号 | C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,221∶00,221∶00,209∶00,311∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 吕伟;何训贵;章雄文;丁健 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺专利代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 羟基喜树碱衍生物下述通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物其中R表示C1~30直链或含支链烷基,C1~30含有不饱和键的烷基;R1表示H、C1~5直链或含支链烷基;R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基,或NR3R4表示含氮杂环,如哌啶、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物,其制备方法,及其在体外血浆和酶中的稳定性与在肿瘤治疗中的应用。其中R表示C1~30直链或含支链烷基,C1~30含有不饱和键的烷基。R1表示H、C1~5直链或含支链烷基。R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基等,或者NR3R4表示含氮杂环,如哌啶、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪等。 |
| 国际公布 |