| 公开(公告)号 | CN1976902A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580018577.4 |
| 申请日期 | 2005.06.03 |
| 专利名称 | 作为雄激素受体调节剂的N-(2-苄基)-2-苯基丁酰胺类 |
| 主分类号 | C07D213/61(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/61(2006.01)I;C07C235/06(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.7 US 60/577,698 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | B·汉尼;金润泰;M·R·克罗特;R·S·梅斯纳;H·J·米切尔;J·马塞尔曼;J·J·珀金斯;王家炳 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-03 PCT/US2005/019554 |
| 进入国家日期 | 2006.12.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物： 其药学上可接受的盐或立体异构体，其中： X是-CH-，或-N-； n是0，1，2，或3； m是0，1，或2； R1、R4和R5各自独立地选自： 氢， 卤素， 氰基， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， C1-10烷硫基， 芳基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基， C3-8杂环基C2-10烷基， C3-8杂环烷基C2-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8杂环烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氧基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基氧基羰基氧基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C0-10烷基羧基C0-10烷基氨基， 羟基羰基C1-10烷基， 羟基羰基C2-10烯基， 羟基羰基C2-10炔基， C1-10烷氧基， C1-10烷基氧基C0-10烷基， 芳氧基C0-10烷基， C3-8环烷基氧基C0-10烷基C0-10烷基， C3-8杂环基C2-10烷基氧基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C2-10烷基氧基C0-10烷基， C1-10烷基羰基氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基磺酰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基磺酰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基磺酰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基磺酰基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基磺酰基C0-10烷基， C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8杂环基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8杂环烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8环烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， 芳基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8杂环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基，和 羟基C0-10烷基， 条件是，当X是-N-时，那么R5不是选自(C0-10烷基)1-2氨基、C0-10烷基氧基羰基氨基、C3-8环烷基C0-10烷基氧基羰基氨基、芳基C0-10烷基氧基羰基氨基、C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、C3-8环烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基和芳基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基的部分； R2和R3各自独立地选自： 氢， 卤素， 氰基， 氨基， 羟基C0-10烷基， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， 芳基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基， C3-8杂环烷基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8杂环烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C3-8杂环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰 |
| 摘要 | 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)的调节剂。这些化合物，单独或与其它活性剂组合，可有效用于提高减弱的肌肉紧张度、和治疗由雄激素缺乏所引起的病症或通过给予雄激素可以改善的病症：包括骨质疏松，骨质减少，糖皮质激素诱发的骨质疏松，牙周病，骨折，骨重建手术后的骨损伤，肌肉减少，脆弱，皮肤衰老，雄性性腺功能减退症，妇女绝经后症状，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖症，再生障碍性贫血及其它造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV-消耗，前列腺癌，良性前列腺增生(BPH)，腹壁多脂症，代谢综合征，II型糖尿病，癌性恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁症，卵巢早衰，和自身免疫性疾病。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/120477 英 |
