| 公开(公告)号 | CN1976938A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021480.9 |
| 申请日期 | 2005.07.01 |
| 专利名称 | 具有PDE7抑制活性的噻吩并吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.1 JP 195836/2004 |
| 申请(专利权)人 | 第一阿斯比奥制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 井上英和;村藤秀宣;林靖浩 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-01 PCT/JP2005/012208 |
| 进入国家日期 | 2006.12.27 |
| 专利代理机构 | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 梁兴龙;胡育昌 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物： [式1] [其中： R1是取代或未取代的C3-C8烷基，取代或未取代的环烷基，或取代或未取代的杂环烷基； R2是氢原子，或取代或未取代的C1-C3烷基； R3是氢原子，取代或未取代的C1-C3烷基，或卤原子； R4是取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，或基团-CONR5R6或-CO2R7； R5和R6彼此相同或不同，是氢原子；C1-C6烷基，其可以被卤原子，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的杂环烷基，取代或未取代的环烷基，基团-NR7COR8，-COR8，-NR9R10所取代；取代或未取代的环烷基；取代或未取代的杂环烷基；取代或未取代的芳基；取代或未取代的杂芳基；或取代或未取代的杂环烷基，其中与结合R5和R6的氮原子一起形成环； R7是氢原子，或取代或未取代的C1-C3烷基； R8是取代或未取代的杂环烷基，或基团-OH，-OR7或-NR9R10； R9和R10彼此相同或不同，是氢原子，取代或未取代的C1-C3烷基，取代或未取代的杂环烷基；取代或未取代的酰基；基团-SO2R7，或取代或未取代的杂环烷基，其中与结合R5和R6的氮原子一起形成环]。 |
| 摘要 | 本发明提供噻吩并吡唑衍生物，其选择性地抑制PDE 7，并因此增大了细胞内cAMP水平。因此，本发明的化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎性疾病或免疫性疾病。该化合物是式(I)所代表的噻吩并吡唑化合物，[其中，具体而言，R1是环己基，环庚基或四氢吡喃基；R2是甲基；R3是氢原子；和R4是基团：-CONR5R6(其中R5和R6中的任一个是氢原子)]。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/004040 日 |
