| 公开(公告)号 | CN1976699A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580013480.4 |
| 申请日期 | 2005.02.28 |
| 专利名称 | 埃坡霉素、与之相关的中间体、类似物的合成及其用途 |
| 主分类号 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,402;2004.8.18 US 10/921,109 |
| 申请(专利权)人 | 斯隆-凯特灵癌症研究所 |
| 发明(设计)人 | 塞缪尔·J·丹尼斯海弗斯凯;亚历克谢·芮弗金;吉村文彦;周廷潮;安娜·埃斯特·加巴尔答欧特佳;董华进;吴开达;马尔科姆·A·S·摩尔;大卫·杜恩 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-28 PCT/US2005/006051 |
| 进入国家日期 | 2006.10.27 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物及其药学可接受的衍生物： 其中R1为氢或低级烷基； R2为取代或未取代的芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基部分； R5和R6各自独立地为氢或保护基团； X为O、S、C(R7)2或NR7，其中每种情况下的R7独立地为氢或低级烷基； A-B代表CRA＝CRB-、C(RA)2-C(RB)2-或-C≡C-； C-D代表-CRC＝CRD-、-C(RC)2-C(RD)2-或-C≡C-； 其中每种情况下的RA独立地为氢；卤素；-ORA’；-SRA’；-N(RA’)2；-C(O)ORA’；-C(O)RA’；-CONHRA’；-O(C＝O)RA’；-O(C＝O)ORA’；-NRA’(C＝O)RA’；N3；N2RA’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基，任选取代以一个或多个如下基团：氢；卤素；-ORA’；-SRA’；-N(RA’)2；-C(O)ORA’；-C(O)RA’；-CONHRA’；-O(C＝O)RA’；-O(C＝O)ORA’；-NRA’(C＝O)RA’；N3；N2RA’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的取代或未取代的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分； 对于每种情况，RB独立地为氢；卤素；-ORB’；-SRB’；-N(RB’)2；-C(O)ORB’；-C(O)RB’；-CONHRB’；-O(C＝O)RB’；-O(C＝O)ORB’；-NRB’(C＝O)RB’；N3；N2RB’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基、任选取代以一个或多个如下基团：氢；卤素；-ORB’；-SRB’；-N(RB’)2；-C(O)ORB’；-C(O)RB’；-CONHRB’；-O(C＝O)RB’；-O(C＝O)ORB’；-NRB’(C＝O)RB’；N3；N2RB’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的取代或未取代的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分； 对于每种情况，RC独立地为氢；卤素；-ORC’；-SRC’；-N(RC’)2；-C(O)ORC’；-C(O)RC’；-CONHRC’；-O(C＝O)RC’；-O(C＝O)ORC’；-NRC’(C＝O)RC’；N3；N2RC’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基，任选取代以一个或多个如下基团：氢；卤素；-ORC’；-SRC’；-N(RC’)2；-C(O)ORC’；-C(O)RC’；-CONHRC’；-O(C＝O)RC’；-O(C＝O)ORC’；-NRC’(C＝O)RC’；N3；N2RC’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的取代或未取代的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分； 对于每种情况，RD独立地为氢；卤素；-ORD’；-SRD’；-N(RD’)2；-C(O)ORD’；-C(O)RD’；-CONHRD’；-O(C＝O)RD’；-O(C＝O)ORD’；-NRD’(C＝O)RD’；N3；N2RD’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基，任选取代以一个或多个如下基团：氢；卤素；-ORD’；-SRD’；-N(RD’)2；-C(O)ORD’；-C(O)RD’；-CONHRD’；-O(C＝O)RD’；-O(C＝O)ORD’；-NRD’(C＝O)RD’；N3；N2RD’；环状缩醛；或环状或无环、直链或支链的取代或未取代的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基部分；或者 其中RA，RB，RC或RD中任意两个合在一起可以形成环状部分并可以通过氧、硫、碳或氮原子连接，或者任意两个相邻的RA，RB，RC或RD基团合在一起，可以形成3-6元取代或未取代的脂肪族、杂脂肪族、芳基或杂芳基环； 其中每种情况下的RA’，RB’，RC’或RD’独立地为氢；保护基团；直链或支链、取代或未取代、环状或无环的、脂肪族、杂脂肪族、芳基、杂芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、芳烯基、芳炔基或杂芳烷基、杂芳烯基或杂芳炔基部分。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物：如本发明中一般性描述的及以类和亚类描述的那样。本发明另外还提供包含式(I)的化合物的药物组合物，并提供治疗癌症的方法，该方法包括给药式(I)的化合物。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/084222 英 |
