| 公开(公告)号 | CN1976910A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580021678.7 |
| 申请日期 | 2005.07.07 |
| 专利名称 | 新的2,4-二氨基噻唑-5-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/20(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.15 US 60/588,184 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 立;褚新阶;A·J·勒伟伊;赵春林 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-07 PCT/EP2005/007342 |
| 进入国家日期 | 2006.12.28 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物， 其中 R1选自由下列各项组成的组： (a)被芳基取代的低级烷基， R2选自由下列各项组成的组：芳基，杂芳基，环烷基和杂环，其中每个可以被至多四个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组： (a)低级烷基， (b)卤素， (c)OR5， (d)NH2；和 (e)NO2； R3选自下组： (a)H， (b)低级烷基， (c)CO2R6， (d)C(O)R6， (e)SO2R6，和 (f)SO2NR5R6； R4和R4′各自独立地选自由下列各项组成的组： (a)H， (b)任选地被氧代、CO2R6、OR6和/或NH2取代的低级烷基， (c)S(O)nR7， (d)OR8， (e)NR5R6，和 (f)CO2R6； R5和R6各自独立地选自由下列各项组成的组： (a)H， (b)N， (c)低级烷基， (d)被氧代、CO2R9、OR9、和/或NR10R11取代的低级烷基， (e)芳基，其任选地可以被卤素取代， (f)杂芳基， (g)N-芳基，其中所述芳基任选地被一个或多个卤素取代基取代，和 (h)被卤素或CF3取代的芳基； R7是低级烷基或芳基； R8选自由下列各项组成的组： (a)H， (b)低级烷基，和 (c)被NR5R6取代的低级烷基； R9选自下组：H和低级烷基； R10和R11各自独立地选自H和低级烷基；并且 n是0，1或2； 或其药用盐或酯。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的式(I)的4-氨基噻唑衍生物。这些化合物抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶。这些化合物以及它们的药用盐和酯具有抗增殖活性，并用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，治疗或控制癌症的方法，更具体地治疗或控制乳腺、肺、结肠及前列腺肿瘤的方法。本发明还公开了用于制备这些新的4-氨基噻唑衍生物的中间体。 |
| 国际公布 | 2006-01-19 WO2006/005508 英 |
