| 公开(公告)号 | CN1972696A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580021151.4 |
| 申请日期 | 2005.06.20 |
| 专利名称 | 用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染的核苷氨基磷酸芳基酯 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 US 60/582,667;2004.10.18 US 60/619,746 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | M·麦科斯;D·B·奥尔森 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-20 PCT/US2005/021684 |
| 进入国家日期 | 2006.12.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中 Y是CR9或N； Ar是未取代的或被1～3个独立选自下列组的取代基取代的苯基：卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氰基、硝基、氨基、羧基、三氟甲基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基氧基和C1-4烷基氧基羰基； R1选自氢、氟、叠氮基、氨基、羟基、C1-3烷氧基、巯基和C1-3烷硫基； R2和R3独立地选自氢、甲基、C1-16烷基羰基、C2-18烯基羰基、C1-10烷基氧基羰基、C3-6环烷基羰基和C3-6环烷基氧基羰基； R4是氢、卤素、甲基、叠氮基或氨基； R5和R6各自独立地选自氢、羟基、卤素、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C3-6环烷基氨基、二(C3-6环烷基)氨基、苄基氨基、二苄基氨基或C4-6杂环烷基，其中烷基、环烷基、苄基和杂环烷基是未取代的或被1～5个独立选自卤素、羟基、氨基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的基团取代； R7是氢、C1-5烷基、苯基或苄基； 其中烷基是未取代的或被一个选自羟基、甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、胍基、巯基、甲硫基、1H-咪唑基和1H-吲哚-3-基的取代基取代；其中苯基和苄基是未取代的或被1～2个独立选自卤素、羟基和甲氧基的取代基取代； R8是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基或苄基； 其中烷基和环烷基是未取代的或被1～3个独立选自卤素、羟基、羧基、C1-4烷氧基的取代基取代；其中苯基和苄基是未取代的或被1～3个独立选自卤素、羟基、氰基、C1-4烷氧基和三氟甲基的取代基取代； R9选自氢、氟、氰基、C1-3烷基、NHCONH2、CONR10R10、CSNR10R10、COOR10、C(＝NH)NH2、羟基、C1-3烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基； 每个R10独立表示氢或C1-6烷基；和 R11是氢或甲基。 |
| 摘要 | 本发明提供RNA依赖性RNA病毒聚合酶的抑制剂的前体——核苷氨基磷酸芳基酯。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制抑制剂的前体，其用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。它们特别可用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂的前体、HCV复制的抑制剂的前体、和/或治疗丙型肝炎感染。本发明还描述了包含单独或与其它抗RNA依赖性RNA病毒感染(特别是HCV感染)的活性剂联合的所述核苷氨基磷酸芳基酯的药物组合物。还公开了使用本发明的核苷氨基磷酸芳基酯抑制RNA依赖性RNA聚合酶、抑制RNA依赖性RNA病毒复制，和/或治疗RNA依赖性RNA病毒感染的方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/012078 英 |
