| 公开(公告)号 | CN1260240C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN99802758.8 |
| 申请日期 | 1999.02.03 |
| 专利名称 | 5"-脱氧胞苷衍生物 |
| 主分类号 | C07H19/167(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.2.6 EP 98102080.3;1998.5.7 EP 98108321.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 服取一夫;石川达;石冢秀夫;合地安则;生川伸弘;岛申生;须田眸 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-02-03 PCT/EP1999/000710 |
| 进入国家日期 | 2000.08.07 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下述通式(I)表示化合物：其中R1各自独立地是氢或选自乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、甲苯酰基、甘氨酰基、丙氨酰基、b-丙氨酰基、异戊氨酰基、赖氨酰基的在生理条件下易于水解的基团；R2是-(CH2)n-环烷基，其中环烷基含有3-5个碳原子，n是0-4的整数；杂芳基-(低级烷基)；(低级烷氧基)-(低级烷基)；芳氧基-(低级烷基)；芳烷氧基-(低级烷基)；(低级烷硫基)-(低级烷基)；芳硫基-(低级烷基)；芳烷硫基-(低级烷基)；氧代-(低级烷基)；酰氨基-(低级烷基)；环胺基-(低级烷基)；(2-氧代环胺基)-(低级烷基)，其中亚烷基链可进一步由一个或两个低级烷基取代；在R2的定义中，术语低级表示碳链的碳原子数在5以内并包含5；杂芳基表示吡啶-3-基、吡啶-2-基、吡啶-4-基、6-甲基吡啶-2-基；芳氧基表示苯氧基；芳烷氧基表示苄氧基；芳硫基表示苯硫基；芳烷硫基表示苄硫基；酰氨基表示乙酰氨基、正丙酰氨基、苯甲酰氨基；环胺基表示吗啉代、哌啶子基、吡咯烷基；和R3是碘、乙烯基或乙炔基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物，其中R1各自独立地是氢或在生理条件下易于水解的基团；R2是-(CH2)n-环烷基[其中环烷基含有3-5个碳原子，n是0-4的整数]、杂芳基-(低级烷基)、(低级烷氧基)-(低级烷基)、芳氧基-(低级烷基)、芳烷氧基-(低级烷基)、(低级烷硫基)-(低级烷基)、芳硫基-(低级烷基)、芳烷硫基-(低级烷基)、氧代-(低级烷基)、酰氨基-(低级烷基)、环胺基-(低级烷基)、(2-氧代环胺基)-(低级烷基)，其中亚烷基链可进一步由一个或两个低级烷基取代；和R3是碘、乙烯基或乙炔基[这些基团可被一个或多个卤原子、C1-4烷基、环烷基、芳烷基或可具有一个或多个杂原子的芳环取代]。本发明化合物用于治疗恶性肿瘤疾病，并且可以和5-氟尿嘧啶或其衍生物一起用药，以提高后者的抗肿瘤活性。 |
| 国际公布 | 1999-08-12 WO1999/040099 英 |
