| 公开(公告)号 | CN1980891A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022236.4 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 作为选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.3 US 60/567,489 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·兰特;Z·隋;J·J·菲奥尔德利索;W·蒋;X·张 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-01 PCT/US2005/011062 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物 其中 X选自O、S和NR1； R1选自氢、低级烷基、氟化的低级烷基、-SO2-(低级烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低级烷基)、-(低级烷基)-CN、-(低级烷基)-C(O)-O-(低级烷基)、-(低级烷基)-O-(低级烷基)和-(低级烷基)-S(O)0-2-(低级烷基)； R4选自氢、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基和氰基；其中低级烷基、低级链烯基或低级炔基在末端碳原子上被-Si(低级烷基)3任选取代； a为0-4的整数； R5选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、-C(O)-(低级烷基)、-C(O)-(低级烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低级烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低级烷基)、-N(RA)-C(O)-(卤素取代的低级烷基)和芳基； 其中每个RA独立选自氢或低级烷基； 其中芳基被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基的取代基任选取代； b为0-1的整数； c为0-1的整数； R7选自氢、低级烷基和-Si(低级烷基)3； R2选自氢、低级烷基、卤素取代的低级烷基和-(CH2)1-4-Z-R6； R3选自低级烷基、卤素取代的低级烷基和-(CH2)1-4-Z-R6； 其中每个Z独立选自-S(O)0-2-、-O-、-O-C(O)-、-NH-和-N(低级烷基)-； 其中每个R6独立选自低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级链烯基、芳基、芳烷基、联苯基、环烷基、环烷基-(低级烷基)、杂芳基和杂芳基-(低级烷基)； 其中环烷基、芳基或杂芳基，不论单独或者作为取代基的一部分，被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、-S(O)0-2-(低级烷基)和-SO2-N(RA)2的取代基任选取代； 条件是当Z为O、NH或N(低级烷基)时，则R6不是低级链烯基； 进一步的条件是当R2为甲基时，则R3不是甲基； 进一步的条件是当X为NR1，R1为氢或低级烷基，b为1，c为0，R4为氢，R7为氢，a为0和R2为CF3时，则R3不是CF3； 进一步的条件是当X为NH，R4为甲基，b为0，c为0，R7为氢，a为0和R2为甲基时，则R3不是CF3； 进一步的条件是当X为NR1，R1为氢或低级烷基，R4为氢或甲基，b为0，c为0，R7为氢，a为0和R2为氢或甲基时，则R3不是-(CH2)1-2-N(RA)-(低级烷基)或-(CH2)3-N(RA)-(苄基)； 进一步的条件是当X为NH，R4为氢，b为1，c为0，R7为氢，a为0和R2为氢时，则R3不是-(CH2)-NH-(低级烷基)； 进一步的条件是当X为NH，R4为氢，a为0，R7为氢，b为0，c为0和R2为CF3时，则R3不是-CH2-O-C(O)-CH3； 进一步的条件是当X为NH，R4为氢，a为0，R7为氢，b为1，c为1和R2为氢时，则R3不是-CH2-O-C(O)-CH3； 进一步的条件是当X为NR1，R1为氢或甲基，R4为氢或甲基，b为0，c为0，a为0，R7为氢和R2为氢时，则R3不是-CH2-O-低级烷基或-CH2-O-苄基； 进一步的条件是当X为O，R4为氢，b为0，c为0，R7为氢和R2为氢时，则R3不是CH2-O-苯基，其中苯基被一个至两个独立选自低级烷基、羟基取代的低级烷基、羧基和-C(O)-(低级烷氧基)的取代基任选取代； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩衍生物、含它们的药用组合物以及它们在治疗由雄激素受体介导的疾病和病症中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/110985 英 |
