




| 公开(公告)号 | CN1315820C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480002304.6 |
| 申请日期 | 2004.01.13 |
| 专利名称 | 作为酶IKK-2抑制剂的噻吩甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.15 SE 0300091-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安德鲁·D·莫利;杰弗里·P·波伊泽 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-13 PCT/GB2004/000106 |
| 进入国家日期 | 2005.07.15 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中: R1代表H或CH3; R2代表H、卤素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基或C1-2烷氧基; n代表整数1、2或3; m代表整数0、1、2或3; R3代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基任选地进一步被CN、C1-4烷氧基、C1-4烷基-SO2-或一个或多个氟原子取代; 或者R3代表C1-4亚烷基,其通过另外与芳香环Ar或连接基-CR4R5-(CR4R5)n-以及R3连接的氮原子键合而形成4-7元氮杂环; R4和R5独立地代表H或C1-2烷基;或CR4R5一起代表任选并入了一个选自O或S的杂原子的3-6元碳环;并且各个R4、各个R5和各个CR4R5独立地选择; Ar代表苯环或含有1至3个独立地选自O、N和S的杂原子的5或6元杂芳香环;所述苯环或杂芳香环任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基、C1-2烷氧基、NR6R7、-CONR6R7、-COOR6、-NR6COR7、-S(O)pR6、-SO2NR6R7和-NR6SO2R7的取代基所取代; R6和R7独立地代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基或烯基任选地进一步被一个或多个卤素原子取代; P代表整数0,1或2; 及其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的噻吩甲酰胺,其中Ar、R1、R2、R3、R4、R5、m和n如说明书中所定义,其制备方法和制备中所用的中间体、含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063185 英 |