| 公开(公告)号 | CN1264817C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN98803485.9 |
| 申请日期 | 1998.03.18 |
| 专利名称 | 环状硫取代的酰基氨基酸酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C327/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07C327/32(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07C323/53(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/26(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.3.20 US 60/039,845 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·芬克 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-03-18 PCT/EP1998/001584 |
| 进入国家日期 | 1999.09.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物或其可药用盐，或对应于其中R4为氢的所述式I化合物的二硫化物：其中R表示氢、低级烷基、环烷基、双环烷基、金刚烷基、芳基、联芳基、或单-或二-(环烷基、芳基联芳基)-低级烷基、二-(低级烷基或芳基-低级烷基)氨基-低级烷基、或(哌啶子基、吗啉代、吡咯烷基)-低级烷基；R1表示氢、低级烷基、环烷基、芳基、联芳基、或(环烷基、芳基或联芳基)-低级烷基；R2表示氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基-低级烷基、芳基-低级烷氧基、氨基、单-或二-(低级烷基或芳基-低级烷基)-氨基、酰氨基或(低级烷基或芳基-低级烷基)-(硫代、亚磺基或磺酰基)；R3表示氢、低级烷基、环烷基、芳基-低级烷基、环烷基-低级烷基或由S、SO、SO2、O或N-R5间隔的C2-C7烷基；R4表示氢或酰基；R5表示氢、低级烷基、芳基-低级烷基、酰基或(低级烷基、酰基、芳基或芳基-低级烷基)-磺酰基；A与和其所连接的碳一起形成环己基环；n是0；“低级烷基”意指含有1-7个碳原子的支化或未支化烷基；“低级烷氧基”意指含有1-7个碳原子的支化或未支化烷氧基；“芳基”意指碳环和杂环芳基；和“酰基”衍生于有机羧酸、碳酸或氨基甲酸。 |
| 摘要 | 公开了式(I)的化合物，其中R、R1、R2、R3、R4、A和n如说明书所定义；其可药用盐；对应于其中R4为氢的所述式(I)化合物的二硫化物；其制备方法；包含所述化合物的药物组合物；以及一种使用该化合物在哺乳动物中抑制α-TNF和基质降解金属蛋白酶活性和治疗与α-TNF和基质金属蛋白酶有关的疾病或症状如炎性症状、骨关节炎、类风湿性关节炎和肿瘤的方法。 |
| 国际公布 | 1998-10-01 WO1998/042662 英 |
