| 公开(公告)号 | CN1729191A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN200380106669.9 |
| 申请日期 | 2003.11.21 |
| 专利名称 | 具有免疫调制活性的吡唑并喹啉 |
| 主分类号 | C07D471/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/06(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.22 SE 0203471-8;2002.11.22 US 60/428,240;2003.5.6 SE 0301299-4;2003.6.25 SE 0301851-2;2003.6.25 US 60/482,122 |
| 申请(专利权)人 | 活跃生物技术股份公司 |
| 发明(设计)人 | I·R·马修斯;T·S·库尔特;C·吉龙;C·J·布伦南;M·K·乌丁;L·O·G·彼得松;D·D·G·思里格;P·赫克斯利 |
| 地址 | 瑞典隆德 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-21 PCT/SE2003/001805 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物或其药学或兽医学可接受的盐：其中R1和R3独立地代表H、F、Cl、Br、-NO2、-CN、被F或Cl任选取代的C1-C6烷基、或被F任选取代的C1-C6烷氧基；R2代表H、或任选取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基或任选取代的苯基；Y代表-O-、-S-、N-氧化物、或-N(R5)-，其中R5代表H或C1-C6烷基；X代表价键或二价C1-C6亚烷基；R4代表-C(＝O)NR6R7、-NR7C(＝O)R6、-NR7C(＝O)OR6、-NHC(＝O)NHR6或-NHC(＝S)NHR6，其中R6代表H、或通式-(Alk)b-Q的基团，其中b为0或1且Alk是任选取代的二价直链或支链C1-C12亚烷基、C2-C12亚烯基或C2-C12亚炔基，其可被一个或多个不相邻的-O-、-S-或-N(R8)-基团中断，其中R8代表H或C1-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基、或C3-C6环烷基，且Q代表H、-CF3、-OH、-SH、其中各R8可相同或不同的-NR8R8、酯基团、或任选取代的苯基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基或具有5-8个环原子的杂环；且R7代表H或C1-C6烷基、或当与和它们相连的原子连接在一起时，R6和R7形成具有5-8个环原子的任选取代的杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的杂环化合物、它们的制备方法、含有它们的组合物、以及临床治疗可受益于免疫调制的医学病症，包括类风湿性关节炎、多发性硬化、糖尿病、哮喘、移植、全身性红斑狼疮和牛皮癣的方法和用途。更具体而言，本发明涉及新的杂环化合物，其是能够抑制CD80与CD28间相互作用的CD80拮抗剂。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048378 英 |
