| 公开(公告)号 | CN1922156A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480032935.2 |
| 申请日期 | 2004.11.05 |
| 专利名称 | 作为钠通道阻断剂的取代的三唑 |
| 主分类号 | C07D249/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/10(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 US 60/518,890 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 朴 玟;P·K·查克拉瓦蒂;周碧珊;E·贡扎莱斯;王铉沃;B·帕卢基;W·H·帕森斯;R·西斯科;M·H·费希尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-05 PCT/US2004/037280 |
| 进入国家日期 | 2006.05.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)或(II)所表示的化合物， 或其药学上可接受的盐，其中 R1是 (a)氢， (b)C1-C6-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基，其各自任选地被一个或多个下列取代基取代：NRaRb、COOH、CONRaRb，或 (c)-C(＝)Ra、COORa、CONRaRb； Ra是： (a)氢， (b)C1-C6-烷基，其任选地被一个或多个卤素或CF3取代，或 (c)CF3； Rb是 (a)氢，或 (b)C1-C6-烷基，其任选地被一个或多个卤素或CF3取代，或 (c)CF3；R2是氢或C1-4烷基； R3和R4各自独立地是： (a)氢， (b)-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基或-O-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基， (c)卤素，或 (d)-C1-C6烷基，其任选地被一个或多个卤素或CF3取代；和 R5，R6和R7各自独立地是： (a)氢， (b)-O-C1-C6-烷基，-O-C1-C6烯基，-O-C1-C6-炔基，其各自任选地被一个或多个卤素或CF3取代， (c)-C0-C4-烷基C1-C4-全氟烷基，或-O-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基， (d)-O-苯基，或-O-C1-C4-烷基-苯基，其中苯基任选地被1-3个选自i)卤素，ii)-CN，iii)-NO2，iv)CF3、v)-ORa，vi)-NRaRb，vii)-C0-4烷基-CO-ORa，viii)-(C0-4烷基)-CO-N(Ra)(Rb)，ix)和x)-C1-10烷基的取代基取代，其中一个或多个烷基碳能被-NRa，C(O)-O-，或-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-置换，或(e)卤素，-ORa，或苯基，其中苯基任选地被1-3个选自i)卤素，ii)-CN，iii)-NO2，iv)CF3，v)吡唑基，vi)-ORa，vii)-NRaRb，viii)-C0-4烷基-CO-ORa，ix)-(C0-4烷基)-CO-N(Ra)(Rb)，和x)-C1-10烷基的取代基取代，其中一个或多个烷基碳能被-NRa，C(O)-O-，或-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-置换。 |
| 摘要 | 式I、II或III表示的取代的三唑化合物或其药学上可接受的盐。药物组合物包含单用或与一或多种其它的治疗活性化合物联用的治疗有效量的本发明化合物，和药学上可接受的载体。治疗与钠通道活性相关或由钠通道活性引起的疾病的方法，包含给予单用或与一或多种其它的治疗活性化合物联用的有效量的本发明化合物，所述疾病包括，例如急性疼痛、慢性疼痛、内脏痛、炎性痛、神经性疼痛、偏头痛、头痛、偏头痛性头痛、癫痫、肠易激惹综合征、糖尿病性神经病、多发性硬化症、躁狂忧郁和双相性精神障碍。给予局部麻醉的方法，包含给予单用或与一或多种其它的治疗活性化合物联用的有效量的本发明化合物，和药学上可接受的载体。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047270 英 |
