| 公开(公告)号 | CN1964985A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480043262.0 |
| 申请日期 | 2004.06.07 |
| 专利名称 | 3-β-D-呋喃核糖基噻唑并[4,5-d]嘧啶核苷类及其应用 |
| 主分类号 | C07H19/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/24(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 阿纳迪斯药物公司 |
| 发明(设计)人 | D·R·阿维雷特;S·E·韦伯;J·R·列诺克斯;E·J·鲁顿;D·L·克拉克;A·X·项 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-07 PCT/US2004/018011 |
| 进入国家日期 | 2006.12.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐或溶剂化物： R1a、R1b和R1c独立地为H、-C(O)R3、外消旋、L-或D-氨基酸基团-C(O)CH2NHR4、-C(O)CH(C1-6烷基)NHR4，或者R1b和R1c共同为-C(O)-，它与氧原子一起形成5-元碳酸酯环； R2为H或OR5； R3为C1-18烷基； R4为H、-C(O)CH(C1-6烷基)NH2或-C(O)CH(CH2-芳基)NH2； R5独立地为H、C1-6烷基、C3-7链烯基、C3-7炔基、-(CR7R8)t(C6-C10芳基)、-(CR7R8)t(C3-C10环烷基)、-(CR7R8)t(C4-C10杂环)、-(CR7R8)t＞1OH、-(CR7R8)t＞0CO2C1-18烷基和-(CR7R8)t＞0N(R9)CO2C1-18烷基和SO2(芳基)，其中t为0-6的整数，另有说明除外，且其中上述基团的烷基、链烯基、炔基、芳基、环烷基和杂环部分任选被取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、羟基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NH-烷基、-N(烷基)2、-NH-芳基、-N(烷基)(芳基)、-N(芳基)2、-NHCHO、-NHC(O)烷基、-NHC(O)芳基、-N(烷基)C(O)H、-N(烷基)C(O)烷基、-N(芳基)C(O)H、-N(芳基)C(O)烷基、-NHCO2烷基、-N(烷基)CO2烷基、-NHC(O)NH2、-N(烷基)C(O)NH2、-NHC(O)NH-烷基、-NHC(O)N(烷基)2、-N(烷基)C(O)NH-烷基、-N(烷基)C(O)N(烷基)2、-NHSO2-烷基、-N(烷基)SO2-烷基、-C(O)烷基、-C(O)芳基、-OC(O)烷基、-OC(O)芳基、-CO2-烷基、-CO2-芳基、-CO2H、-C(O)NH2、-C(O)NH-烷基、-C(O)N(烷基)2、-C(O)NH-芳基、-C(O)N(芳基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2NH2、-SO2NH-烷基和-SO2N(烷基)2； R7和R8独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基；且 R9为H、C1-6烷基或-CH2-芳基； 条件是R5不为-CH3，并且进一步的条件是当R2为H时，R1a、R1b和R1c中至少一个不为H。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有免疫调节活性的3-β-D-呋喃核糖基噻唑并[4，5-d]嘧啶核苷类和含有这类化合物的药物组合物。本发明还涉及这类化合物和组合物的治疗或预防应用，以及涉及通过给予有效量的这类化合物治疗本文所述疾病和病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121162 英 |
