| 公开(公告)号 | CN1964952A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580018773.1 |
| 申请日期 | 2005.06.13 |
| 专利名称 | 哒嗪-3(2H)-酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D237/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P11/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.18 ES P200401500 |
| 申请(专利权)人 | 欧米洛宝达发马公司 |
| 发明(设计)人 | 玛丽亚·安东尼娅·布诺·欧伯罗;维托利奥·达·比亚;约兰德·加瑞多·如比欧;乔迪·格雷西亚·菲瑞;路易斯·米可·帕奇·珊塔卡那;琼·塔达佛·莫 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-13 PCT/EP2005/006304 |
| 进入国家日期 | 2006.12.08 |
| 专利代理机构 | 北京万慧达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 葛 强;张一军 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐或N-氧化物，其中： R1表示： ·氢原子； ·烷基、烯基或炔基，其视情况可以被一个或多个下列取代基所取代：卤素原子、羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧基、氨基、单或二烷基氨基、酰氨基、羟羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单或二烷基氨基甲酰基； R2表示单环或多环杂芳基，其视情况可以被一个或多个下列取代基所取代： ·卤素原子； ·烷基及烷烷基，其视情况被一个或多个下列取代基所取代：卤素原子、苯基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧基、氨基、单或二烷基氨基、酰氨基、羟羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单或二烷基氨基甲酰基； ·苯基、羟基、羟羰基、羟烷基、烷氧羰基、烷氧基、环烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、酰基、氨基、单或二烷基氨基、酰氨基、羟羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单或二烷基氨基甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基硫酰氨基、氨基磺酰基、单或二烷基氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； R3表示氢原子或烷羰基，其中的烷基可被一个或多个下列取代基所取代：卤素原子、苯基、羟基、羟烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧基、氨基、单或二烷基氨基、酰氨基、羟羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单或二烷基氨基甲酰基； R4表示如下基团： G-L1-(CRR′)n- 其中 n为0至3的整数； R及R′独立选自氢原子或低级烷基； L1为连接基团，选自直接键结、-O-、-CO-、-NR″-、-O(CO)NR″-、-O(CO)O-、-O-(CO)-、-(CO)O-、-NR″-(CO)-或-O(R″O)(PO)O-，其中R″选自氢原子或低级烷基； G选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、芳烷基或杂芳基，这些基团视情况可以被一个或多个下列取代基所取代： ·卤素原子； ·烷基及烯基，其视情况可以被一个或多个卤素原子所取代；及 ·羟基、烷氧基、环烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、氨基、单或二烷基氨基、酰氨基、硝基、酰基、羟羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单或二烷基氨基甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基硫酰氨基、氨基磺酰基、单或二烷基氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新的具有治疗用途的哒嗪-3(2H)-酮衍生物，结构如式(I)所示，以及含有该化合物的药物组合物。这些化合物是磷酸二酯酶4(PDE4)有效的选择性抑制剂，因此可以用于治疗、预防或抑制PDE4抑制剂治疗有效的病理病况、疾病及病症，例如哮喘、慢性阻塞性肺病、风湿性关节炎、特应性皮炎、牛皮癣、肠易激疾病。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123692 英 |
