| 公开(公告)号 | CN1275964C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN01815030.6 |
| 申请日期 | 2001.08.22 |
| 专利名称 | 作为细胞增殖抑制剂的7-氧代吡啶并嘧啶 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.31 US 60/229,584 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 吉弗瑞·陈健;詹姆斯·帕特里克·杜恩;大卫·迈克尔·戈尔茨坦;朱莉·安妮·利姆 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-22 PCT/EP2001/009689 |
| 进入国家日期 | 2003.02.28 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式的化合物：或其药用盐或前药，其中R1为氢或烷基；R2为取代的环烷基，杂取代的环烷基，杂烷基取代的环烷基，杂取代的环烷基-烷基，杂环基，杂环基螺环烷基，烷基-S(O)n-亚烷基-，或SO2Ar2，其中n为1或2；R3为氢，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，-NRa-C(＝O)-Rb，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，卤代烷基，杂烷基，氰基烷基，-亚烷基-C(O)-R，酰基，或苯二甲酰亚氨基烷基，其中Ra为氢或烷基，Rb为杂环基或杂烷基，R为氢，烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基；以及Ar1和Ar2为苯基或被一个或多个选自下组的取代基独立地取代的苯基：烷基，烷氧基，和卤素；其中取代的环烷基是指，其中一个、两个或三个环氢原子独立地被氰基或-Y-C(O)R取代的环烷基，其中Y不存在或为亚烷基基团，和R为氢，烷基，卤代烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，或苯基；杂烷基取代的环烷基是指环烷基，其中环烷基中的一个、两个或三个氢原子已经被杂烷基基团取代，条件是杂烷基基团通过碳碳键连接到环烷基基团上；杂取代的环烷基是指环烷基，其中环烷基中的一个、两个或三个氢原子已经被独立地选自下组的取代基所取代：羟基，烷氧基，氨基，酰基氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氧代，亚氨基，肟基，NR′SO2Rd，其中R′为氢或烷基，和Rd为烷基，环烷基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基；-X-C(O)R，其中X为O或NR′，R为氢，烷基，卤代烷基，烷氧基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，或苯基，和R′为H或烷基；或-S(O)nR，其中n为0-2的整数，其中当n为0，R为氢，烷基，环烷基，或环烷基烷基，和当n为1或2，R为烷基，环烷基，环烷基烷基，氨基，酰基氨基，单烷基氨基或二烷基氨基；和杂环基为哌啶基，或四氢吡喃基。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，其中R1为氢或烷基；R2为取代的环烷基，杂取代的环烷基，杂烷基取代的环烷基，杂取代的环烷基-烷基，杂环基，杂环基螺环烷基，芳烷氧基，烷氧基，亚烷基-S(O)n-烷基(其中n为1或2)，或SO2Ar2；R3为氢，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，-NRa-C(＝O)-Rb(其中Ra为氢或烷基和Rb为杂环基或杂烷基)，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，卤代烷基，杂烷基，氰基烷基，-亚烷基-C(O)-R(其中R为氢，烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基)酰基，或苯二甲酰亚氨基烷基；以及每个Ar1和Ar2独立地为芳基；其用于治疗选自关节炎、局限性回肠炎、阿尔茨海默氏病、过敏性肠综合症、成人呼吸窘迫综合症或慢性阻塞性肺病。 |
| 国际公布 | 2002-03-07 WO2002/018380 英 |
