| 公开(公告)号 | CN1960969A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017146.6 |
| 申请日期 | 2005.03.25 |
| 专利名称 | 组胺H3受体药物、其制备方法及治疗用途 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.1 US 60/558,542;2004.10.8 US 60/617,101 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | L·S·比维斯;D·R·芬莱;T·P·芬恩;R·A·加德斯基;P·A·希普斯金德;W·J·霍巴克;C·D·杰苏达森;R·T·皮卡德;T·塔卡库瓦;G·M·沃特 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-25 PCT/US2005/010240 |
| 进入国家日期 | 2006.11.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式I结构的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： Q、T、X和D独立地为碳或氮，前提条件是Q、T、X和D中最多两个为氮； R1、R2和R3每次出现时独立地为-H、-卤素、-(C1-C7)烷基、-CN、-C(O)R7、-C(O)(C3-C5)环烷基、-C(O)NR7R8、-OCF3、-OR7、-NO2、-NR7R8、-NR9SO2R7、-NR9C(O)R7、-NR9CO2R7、-NR9C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2CF3、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-O(CH2)mNR7R8、-杂芳基-R9、-苯基-R9， 前提条件是当D为氮时，则R1、R2或R3不与D连接；当X为氮时，则R1、R2或R3不与X连接；当T为氮时，则R1、R2或R3不与T连接；当Q为氮时，则R1、R2或R3不与Q连接； 另一前提条件是当D和X为碳时，则R1和R2可与D和X一起构成5-6元环当构成5元环时，可任选包含一个双键，当构成6元环时，可任选包含两个双键，并且1-3个环原子任选为独立选自N、O或S的杂原子； 其中m为1、2、3或4； R4和R5每次出现时独立地为-H、-OH、-卤素、-CF2H、-CF3、-(C1-C3)烷基、-O-(C1-C3)烷基； R6每次出现时独立地为-H、-卤素、-CF3、-(C1-C3)烷基、-NH2、-NR7R8、-OH、-OR7； R7和R8每次出现时独立地为-H、-(C1-C6)烷基，其中R7和R8可与它们所连接的原子结合在一起构成3-7元环； R9每次出现时独立地为-H、-(C1-C3)烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，它们具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，还公开了这类化合物的制备方法。在另一个实施方案中，本发明公开了含有式(I)化合物的药物组合物以及用它们治疗以下疾病的方法：肥胖症、认知缺陷、发作性睡病和其它组胺H3受体相关性疾病。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097740 英 |
