| 公开(公告)号 | CN1956952A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016836.X |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 组胺H3受体药剂、制备和治疗学用途 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.2 US 60/576,421 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | L·S·比弗斯;R·A·加德斯基;C·D·耶舒达森;R·T·皮卡德;F·C·斯蒂芬斯 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/US2005/018249 |
| 进入国家日期 | 2006.11.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 在结构上由式I代表的化合物： 或其药学可接受的盐，其中： Q、T、D、X和Y独立地表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是Q、T、D、X和Y中的至多两个是氮； R1、R2和R3在每次出现时独立地是： -H，-卤素，-(C1-C7)烷基(任选被一至三个卤素取代)，-CF3，-CN，-C(O)R10，-CO(O)R7，-CO(O)Li，-C(O)(C3-C5)环烷基，-C(O)NR7R8，-OCF3，-OR7，-NR7R8，-NR9SO2R7，-NR9C(O)R7，-NR9CO2R7，-NR9C(O)NR7R8，-SR7，-SO2R7，-SO2CF3，-SO2NR7R8，-S(O)R7，-CH2SO2R10，或杂芳基-R9；然而条件是，当D是氮时，则R1或R2或R3不与D连接，和条件是当X是氮时，则R1或R2或R3不与X连接，和条件是当T是氮时，则R1或R2或R3不与T连接，和条件是当Q是氮时，则R1或R2或R3不与Q连接，和条件是当Y是氮时，则R1或R2或R3不与Y连接； R4和R5在每次出现时独立地是： -H，-OH，-卤素，-CF2H，-CF3，-(C1-C3)烷基(任选被一至三个卤素取代)，或-OR9； R6是： -H，-卤素，-CF3，-(C1-C3)烷基(任选被一至三个卤素取代)，-NH2，-NR7R8，-OH，或-OR7； R7和R8在每次出现时独立地是： -H或-(C1-C7)烷基(任选被一至三个卤素取代)，其中R7和R8可以与它们相连接的原子结合，形成三至七元环； R9是-H或-(C1-C3)烷基(任选被一至三个卤素取代)；和 R10是-H，-(C1-C7)烷基(任选被一至三个卤素取代)，或-苯基。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的式I的化合物：或其药学可接受的盐，其具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包括式I化合物的药物组合物，以及使用这些组合物来治疗肥胖症、认识缺陷、嗜眠病及其它组胺H3受体所涉及疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121080 英 |
