| 公开(公告)号 | CN1220683C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN00804078.8 |
| 申请日期 | 2000.01.21 |
| 专利名称 | 用于治疗与VLA-4有关的疾病的酰基衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/42 |
| 分类号 | C07D239/42;A61K31/505;A61P7/00;C07D401/12;A61K31/495;C07D405/12;C07D409/12;C07D285/10;A61K31/41;C07D417/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.22 US 60/116,923;1999.10.21 US 60/160,999 |
| 申请(专利权)人 | 依兰制药公司;WYETH公司 |
| 发明(设计)人 | A·康拉迪;M·A·普雷斯;;E·D·索塞特;S·艾什威尔;;G·S·威尔马克;A·克拉夫特;;D·萨兰塔基斯;D·B·德雷森;;F·S·格兰特;C·希姆科;Y-Z·许 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/001686 2000.1.21 |
| 进入国家日期 | 2001.08.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式IIIa或式IIId的化合物或其对映体，非对映体或其可药用盐：其中R3′是氢，R3是下式的基团：其中x为0至4的整数；R9为H、(2，6-二甲氧基)苯基、或-O-Z-NR11R11′；Z是-C(O)-；R11和R11′彼此独立地选自氢、或C1-10烷基，或者R11和R11′与它们连接的氮一起形成4-甲基哌嗪基；X选自羟基和C1-10烷氧基；R4’和R4″选自氢和C1-10烷基；R5选自可被C1-10烷基取代的芳基、和可被C1-10烷基取代的杂芳基；R6选自氢、C1-10烷基、和可被C1-10烷基取代的芳基；R7和R8彼此独立地选自氢和卤素；R7还可以是二-(C1-C10烷基)氨基；R16选自氢、卤素、C1-10烷氧基、C3-C8环烷基、可被C1-10烷基取代的芳基和-NRR，其中R基团彼此独立地选自下列基团：氢、可被卤素取代的芳基、可被C1-10烷基取代的杂环基、可被芳基、羟基或杂芳基取代的C1-10烷基；R18选自H，C3-C8环烷基，杂环，硝基，可选择性地被卤素、硝基、C1-10烷基、C1-10烷氧基取代的芳基或杂芳基，其中上述C1-10烷基任选被卤素、羟基取代，或R18为可被芳基、卤素、-C(O)NR’R’取代的C1-10烷基，其中R’为C1-10烷基；或R18为被芳基取代的C1-C10烷氧基；R20选自氢和卤素；“芳基”是指含有6至14个碳原子的芳香族碳环基团；“杂芳基”是指在环内含有2至10个碳原子和1至4个选自氧、氮和硫的杂原子的芳香族基团；“杂环”是指在环中含有1至10个碳原子和1至4个选自氮、硫或氧的杂原子的非芳香环。 |
| 摘要 | 本发明公开了可以与VLA-4结合的化合物例如Ia和Ib。其中的一些化合物还可以抑制白细胞粘着、特别是由VLA-4介导的白细胞粘着。所述化合物可用于在哺乳动物患者、例如人中治疗炎性疾病，例如哮喘、早老性痴呆、动脉粥样硬化、AIDS痴呆、糖尿病、炎性肠疾病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌缺血。该化合物还可用于治疗炎性脑疾病例如多发性硬化。 |
| 国际公布 | WO2000/043372 英 2000.7.27 |
