| 公开(公告)号 | CN1950380A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014009.7 |
| 申请日期 | 2005.05.04 |
| 专利名称 | 作为艾滋病病毒病毒复制抑制剂的(1,10B-二氢-2-(氨羰基-苯基)-5H-吡唑并[1,5-c][1,3]苯并嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.4 EP 04101913.4;2004.8.25 US 60/604,275 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·塔里;L·E·J·米基尔斯;K·L·A·范阿克;D·L·N·G·瑟勒劳克斯 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-04 PCT/EP2005/052041 |
| 进入国家日期 | 2006.10.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;李连涛 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 式(I)化合物、其N-氧化物、立体异构形式或盐， 其中a是0、1、2、3、4或5； R1是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12环烷基、Het、芳基，或是取代基取代的C1-10烷基，所述取代基选自Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分别选自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； R2是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12环烷基、Het、芳基，或是被取代基取代的C1-10烷基，其中取代基选自Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中氨基上的取代基分别选自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； 或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成5至12元饱和的或部分饱和的杂环，所述杂环可以任选被选自下述的取代基取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基羰基、Het、芳基或被取代基取代的C1-10烷基，烷基的取代基选自Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分别选自C1-10烷基、C2-10炔基、C3-12环烷基、Het和芳基； R3是羧基、卤素、硝基、C1-10烷基、C3-12环烷基、全氟C1-10烷基、氰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或任选被取代C1-10烷基取代的哌嗪基，其中在任何所述氨基上的取代基分别独立选自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； 芳基是苯基，任选被取代一或多个取代基取代，取代基选自C1-10烷基、多卤代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C3-7环烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自独立地选自苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任选被C1-10烷基取代的哌嗪基；Het是5或6元芳香的、饱和的或部分饱和的、单环的或双环的杂环，具有一个活动多个分别独立选自N、O或S的杂原子，并且所述杂环可任选被一个或可能时被一个以上取代基取代，所述取代基选自C1-10烷基、多卤代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C3-12环烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自独立地选自苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任选被C1-10烷基取代的哌嗪基。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制抑制剂的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物、其制备方法以及药物组合物、其作为药物的用途和含有它们的诊断试剂盒。本发明还涉及所述的HIV抑制剂与其它抗逆转录酶病毒试剂的结合。本发明还涉及它们作为指标化合物或作为试剂在检验中的用途。本发明的化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105810 英 |
