| 公开(公告)号 | CN1950379A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014716.6 |
| 申请日期 | 2005.05.10 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的噻吩并[3,2-b]吡啶-6-甲腈 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.14 US 10/845,710 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | D·H·博舍利;N·张;A·C·巴里奥斯索萨;H·杜鲁特利克;B·吴 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-10 PCT/US2005/016150 |
| 进入国家日期 | 2006.11.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式II的化合物 其中： X是-NH-、-NR4-、-O-、-S(O)m-或-NHCH2-； m是0-2的整数； n是1-5的整数； q是0-5的整数； R1是任选地被一至四个选自J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、-R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4、-R5NR4C(O)NR4R4或YR7的取代基取代的苯环； R2是R3、J、-C(O)XR3或-CHO，其中R3任选地被至少一个选自-C(O)XR8、-CHO、-C(O)Q、1，3-二氧戊环、R8、-(C(R9)2)qXR8、-(C(R9)2)qQ、-X(C(R9)2)nXR8、-X(C(R9)2)nQ或-X(C(R9)2)qR8的基团取代； R3是1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、芳基或杂环； R4是H、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基或2-6个碳原子的炔基； R5是1-6个碳原子的二价烷基、2-6个碳原子的二价链烯基或2-6个碳原子的二价炔基； R6是2-6个碳原子的二价烷基； R7是3-7个碳的环烷基环、芳基或杂环的环或者与一至三个芳基或杂环的环稠合的芳基或杂环的环，其中任何所述的芳基、环烷基或杂环的环都可以任选地被一至四个选自H、芳基、-CH2-芳基、-NH-芳基、-O-芳基、-S(O)m-芳基、J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4-、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、-NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4或-R5NR4C(O)NR4R4的取代基取代； R8是H、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、芳基或杂环； R9是R4或F； Y是-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-C(OH)H-、-X(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)qX-、-C≡C-、-CH＝CH-或3-10个碳原子的环烷基； Q是NZZ’，其中Z和Z’可以相同或不同，并且可以是H、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、芳基或杂环，或者Z和Z’与它们所连接的氮一起可以形成一个杂环的环，所述环可以具有另外的选自氮、氧和硫的杂原子，任选地在碳或氮上被R8取代或者在氮上被基团-(C(R9)2)nXR8、-(C(R9)2)nNZ”Z’”取代或者在碳上被基团-(C(R9)2)qXR8、-(C(R9)2)qNZ”Z’”取代； Z’”和Z”可以是H、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、芳基或杂环，或者 Z”和Z’”与它们所连接的氮一起可以形成一个杂环的环，所述环可以含有另外的选自氮、氧和硫的杂原子；且 J是氟、氯、溴或碘； 或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了式II的化合物，其中：R1、R2和X如上面说明书中所定义，其可用于治疗癌症、中风、心肌梗死、神经性疼痛、骨质疏松、多囊肾、自身免疫性疾病、类风湿性关节炎和移植物排斥。本发明还提供了制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113560 英 |
