| 公开(公告)号 | CN1681814A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821917.4 |
| 申请日期 | 2003.07.23 |
| 专利名称 | 通过1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-邻苯二甲酰亚胺类中间体制备1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺类化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/47;A61P31/12;//(C07D471/04,235∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.23 US 60/397,607 |
| 申请(专利权)人 | 特瓦药厂有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·默利;S·曼托瓦尼;S·比安基 |
| 地址 | 匈牙利德布勒森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/023153 2003.7.23 |
| 进入国家日期 | 2005.03.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 一种式(II)化合物：其中R1选自：氢；1个至约10个碳原子的直链或支链烷基，任选被选自低级烷基、3个至约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；2个至约10个碳原子的直链或支链烯基，其中所述烯基的烯不饱和键间隔1-氮至少一个碳原子，且其中所述直链或支链烷基任选被选自低级烷基、3个至约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；1个至约6个碳原子的羟烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分为2个至约4个碳原子的烷酰基氧基或苯甲酰基氧基，且所述烷基部分含有1个至约6个碳原子；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基和苯基取代基任选在苯环上被1个或2个独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的部分取代，条件是当所述苯环被两个这类部分取代时，则所述部分共同含有6个以上的碳原子；R2选自：氢；含1个至约8个碳原子的直链或支链烷基；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基和苯基取代基任选在苯环上被1个或2个独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的部分取代，条件是当所述苯环被两个这类部分取代时，则所述部分共同含有6个以上的碳原子；R独立选自：1个至约4个碳原子的烷氧基；1个至约4个碳原子的烷基；和卤素；且n为0-2的整数，条件是如果n为2，则所述基团共同含有不大于6个的碳原子。 |
| 摘要 | 本发明提供了1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-邻苯二甲酰亚胺类中间体，该类中间体可用于1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的合成，尤其是咪喹莫特的合成。本发明还提供了该类中间体的制备方法和由该类中间体制备1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/009593 英 2004.1.29 |
