| 公开(公告)号 | CN1946699A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012149.0 |
| 申请日期 | 2005.02.09 |
| 专利名称 | 作为α4整联蛋白拮抗剂的哒嗪酮脲类 |
| 主分类号 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P37/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.10 US 60/543315 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·巴贝;W·何;Y·龚 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-09 PCT/US2005/004181 |
| 进入国家日期 | 2006.10.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 黄可峻 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物及其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或药学上可接受的盐： 式(I) 其中 R1独立选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、杂芳基、杂环基、苯并稠合的杂环基、苯并稠合的环烷基、杂芳基稠合的杂环基、杂芳基稠合的环烷基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、环烷氧基、-NR10R20、卤素、羟基和-S(C1-6)烷基；其中C1-6烷氧基任选被1至4个独立选自Ra的取代基取代；其中Ra独立选自芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、(C1-6)烷氧羰基、羧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、羟基(C1-6)烷氧基、1至3个卤原子和羟基； 其中R10和R20独立选自氢、C1-6烷基、烯丙基、卤代C1-6烷基、羟基、羟基(C1-4)烷基、芳基(C1-4)烷基、芳基和环烷基；此外，R10和R20任选与它们连接的原子结合在一起形成5至7元单环； 其中R1的芳基和芳氧基取代基任选被独立选自以下的取代基取代：1至3个C1-6烷基取代基、羟基(C1-6)烷基、芳基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、芳基、杂芳基、C1-6烷氧羰基、芳基(C1-6)烷氧羰基、C1-6烷羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、羟基、氰基、硝基、-SO2(C1-3)烷基、-SO2芳基、-SO2杂芳基、三氟甲基、三氟甲氧基和1至3个卤原子； 且其中R1的杂芳基和杂环基取代基任选被1至3个独立选自以下的取代基取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、杂芳基、卤素和羟基； 此外，R1和R2任选与它们连接的原子结合在一起形成5至7元碳环或杂环； R2独立选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和卤素；其中R1和R2任选与它们连接的原子结合在一起形成5至7元碳环或杂环； R3独立选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基；其中烷基、链烯基和炔基任选被独立选自以下的取代基取代：氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、羧基、1至3个卤原子、羟基和-C(＝O)C1-6烷基； R4独立选自氢、氟、氯和甲基； R5是氢或C1-3烷基，前提是只在与Y结合时R5是C1-3烷基，且与R5和Y连接的原子形成5至7元杂环； Y独立选自羟甲基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(OH)、-C(＝O)NH(C1-6烷基)、-C(＝O)NH(羟基(C1-6)烷基)、-C(＝O)N(C1-6烷基)2、-C(＝O)NHSO2(C1-4)烷基、羧基、四唑基和-C(＝O)C1-6烷氧基；其中所述烷氧基任选被1至2个独立选自以下的取代基取代：羟基、-NR30R40、杂环基、杂芳基、卤素和-OCH2CH2OCH3；其中R30和R40独立选自氢、C1-6烷基、羟基和羟基(C1-4)烷基，其中所述R30和R40任选与它们连接的原子结合在一起形成5至10元单环； W独立选自-C(＝O)-和-C(＝S)-； R100和R200独立选自氢、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、多环烷基、杂环基、羟基和芳基氨基； 其中R100和R200的烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基和烷氧基取代基任选被独立选自以下的取代基取代：芳基、杂芳基、杂环基、羟基、1 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法以及治疗α4整联蛋白介导的疾病的方法。更具体地讲，本发明的哒嗪酮脲化合物是用于治疗整联蛋白介导的疾病的α4β7整联蛋白抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077914 英 |
