




| 公开(公告)号 | CN1240684C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN02813066.9 |
| 申请日期 | 2002.06.27 |
| 专利名称 | 二苯并环庚烯化合物 |
| 主分类号 | C07D215/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.27 JP 193859/2001 |
| 申请(专利权)人 | 宇部兴产株式会社 |
| 发明(设计)人 | 黑木良明;上野均;胜部哲嗣;川口哲男;冈成荣治;田中一郎;田中正幸;萩原昌彦 |
| 地址 | 日本山口县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-27 PCT/JP2002/006469 |
| 进入国家日期 | 2003.12.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李香兰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种通式(I)所示的二苯并环庚烯化合物或其药理上可接受的盐,式中:R1表示氢原子、卤原子、羟基、硝基、氰基、氨基甲酰基、甲酰基、羧基、1H-四唑-5-基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、羟基C1~C4烷基、C2~C4链烯基、C2~C4炔基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基、C1~C4烷基亚磺酰基或C1~C4烷基磺酰基;R2表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基;A表示吡啶基或喹啉基,该吡啶基或喹啉基,作为取代基可以具有卤原子、硝基、氰基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基或C3~C4亚烷基;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-、式-CH2CH2-、式-CH2S-、式-OCH2-或式-SCH2-;X表示氧原子、硫原子、亚甲基或=CH-;Y表示作为取代基可以具有卤原子、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基的C1~C10亚烷基或式(a)基其中,式中o、p各自表示0~2的整数,q表示1~4的整数;Z表示可以被保护的羧基、1-H-四唑-5-基、式-NH-SO2-R3-或式-CO-NH-SO2-R3-式中R3表示C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基或作为取代基可以具有卤原子、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、硝基或氰基的苯基;m表示1~4的整数,在m为2以上时,R1可以相互不同;n表示1~3的整数,在n为2以上时,R2可以相互不同;表示单键或双键。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)所示的二苯并环庚烯化合物或其药理上可接受的盐,以及以它们为有效成分、除了具有强力的白三烯D4拮抗作用外,还具有白三烯C4拮抗作用以及白三烯E4拮抗作用并且作为抗哮喘药、抗变态反应药以及抗炎药有效的药物组合物,∴式中:R1表示氢原子、卤原子等;R2表示氢原子、卤原子等;A表示含有1~3个选自由氮原子、氧原子及硫原子构成一组中的杂原子的5员或6员芳香杂环基等,该芳香杂环基,作为取代基可以具有卤原子、硝基等;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-等;Y表示作为取代基可以具有卤原子的C1~C10亚烷基等;Z表示可以被保护的羧基等;m表示1~4的整数;n表示1~3的整数:表示单键或双键。 |
| 国际公布 | 2003-01-09 WO2003/002539 日 |