| 公开(公告)号 | CN1308327C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200410047453.6 |
| 申请日期 | 2001.04.26 |
| 专利名称 | 咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01808655.1 |
| 优先权 | 2000.4.27 JP 2000-128295 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司;路德维格癌症研究所;癌症研究技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | 早川昌彦;贝泽弘行;川口贤一;松田光阳;石川典子;小泉智信;山野真由美;冈田稔;太田光昭 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 咪唑并吡啶衍生物或其盐，所述的咪唑并吡啶衍生物由下示通式(I)表示： 式中的记号表示以下含义 R1：-H、-C1-6烷基、-卤素、-CN、-C6-14芳基、-C1-6亚烷基-C6-14芳基、或-O-C1-6亚烷基-C6-14芳基， T：CR1a， U：CR3， n＝1～3， Y1…Y2…Y3：Y1和Y3通过2～3个原子连接并和邻接的Y2相连成B环，此处B环表示含有1～4个选自N、S、O的杂原子的5-6元单环杂芳环，B环还可被1～2个R4基所取代， X：S、SO、SO2、NR7、CO、或亚甲基 A：键、C1-6亚烷基、或C2-6亚烯基， R2：-C1-6烷基、-可带有1～5个选自G组的取代基的C6-14芳基、或可带有1～5个选自G组的取代基的杂芳基，所述的杂芳基是指含有1～4个选自N、S、O的杂原子的5～6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基， D组：-卤素、NO2、-CN、C1-6烷基、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-卤代C1-6烷基、-COO-C1-6烷基、-COOH、-O-C1-6烷基、-OH、或-O-卤代C1-6烷基， G组：-可被1～5个-OH取代的C1-6烷基、-(C1-6烷基-O-C1-6烷基)、-C2-6烯基、-卤素、-NO2、-CN、-卤代C1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-COOH、-COO-C1-6烷基、-Ar1、-O-Ar1、-SO2-Ar1、-C1-6亚烷基-Ar1、-O-C1-6亚烷基-Ar1、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-NHCO-C1-6烷基、-NHCO-Ar1、或-N＝N-Ar1， E组：前述D组的取代基， Ar1：表示可被1～5个选自E组的取代基取代的C6-14芳基或杂芳基，所述的杂芳基是指含有1～4个选自N、S、O的杂原子的5～6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基， R1a：H， R3：H或C1-6烷基， R4：H、C1-6烷基或-CO2-C1-6烷基， R7：-H、或C1-6烷基；而且，当X为NR7，且R2为邻位有取代基的芳基时，R7可与芳基邻位上的取代基相连成C2-3亚烷基链，并与R2的芳环形成稠合的5～7元含氮杂环， 但是， (1)当Y1…Y2…Y3基通过N原子与X结合时，或Y1和Y3通过2～3个原子连接并与相邻的Y2相连形成1，3，5-三嗪或1，3，4-二唑环时，X表示除NR7以外的基团； (2)当Y1和Y3通过2～3个原子连接并与相邻的Y2相连形成嘧啶环时，X表示SO、SO2、CO或亚甲基。 |
| 摘要 | 提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3-(咪唑并[1，2-a](3-吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。 |
| 国际公布 |
