




| 公开(公告)号 | CN1942472A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011035.4 |
| 申请日期 | 2005.04.15 |
| 专利名称 | 回折拟态及其相关方法 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.16 US 10/826,972 |
| 申请(专利权)人 | (株)中外制药 |
| 发明(设计)人 | 文圣焕;郑宰旭;李承灿;M·埃奇;M·卡恩;郑光远;C·恩因;李秀珍 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-15 PCT/US2005/012799 |
| 进入国家日期 | 2006.10.12 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种具有以下通式(I)的化合物: 其中A是-(CHR3)-或-(C=O)-,B是-(CHR4)-、-(C=O)-,D是-(CHR5)-或-(C=O)-,E是-(ZR6)-、-(C=O)-,G是-(XR7)n-、-(CHR7)-(NR8)-、-(C=O)-(XR9)-或-(C=O)-,W是-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或空缺,Y是氧、硫或-NH-,X和Z独立地是氮或CH,n=0或1;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9是相同或不同的,并且独立地选自氨基酸侧链部分或其衍生物、分子残余部分、连接基和固体载体、及其立体异构体。 |
| 摘要 | 本发明公开了结构受限制的化合物,其模仿生物活性肽和蛋白质回折区的二级结构。这种回折拟态结构可用于宽范围的领域,包括用作诊断剂和治疗剂。本发明还公开了含有本发明的回折拟态结构的库,以及用于对该库进行筛选以便识别生物活性成员的方法。本发明还涉及使用这些化合物来抑制或治疗受Wnt-信号通道调节的病症,例如癌症,尤其是结肠癌;与血管成形术有关的再狭窄;多囊肾疾病;异常血管生成病;风湿性关节炎病;结节性硬化症;阿尔茨海默式症;毛发生长过剩或脱发;或者溃疡性结肠炎。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116032 英 |