| 公开(公告)号 | CN1805927A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016600.1 |
| 申请日期 | 2004.06.10 |
| 专利名称 | 作为毒蕈碱性受体拮抗剂的1-(烷氨基烷基-吡咯烷-/哌啶基)-2,2-二苯基乙酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/08(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 US 60/478,456 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | M·玛门;A·休斯;季玉华;李 莉;张纬江 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-10 PCT/US2004/018813 |
| 进入国家日期 | 2005.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或者其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体： 其中 每一R1和R2独立地选自C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，C3-6环烷基，氰基，卤素，-ORa，-SRa，-S(O)Ra，-S(O)2Ra和-NRbRc；或两个相邻的R1基团或两个相邻的R2基团相连形成C3-6亚烷基，-(C2-4亚烷基)-O-或-O-(C1-4亚烷基)-O-； 每一R3独立地选自C1-4烷基和氟； 每一R4独立地选自氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-6环烷基，C6-10芳基，C2-9杂芳基，C3-6杂环，-CH2-R6和-CH2CH2-R7；或两个R4基团与它们所连接的氮原子连接在一起形成C3-6杂环； R5选自C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-6环烷基，和-CH2-R8；其中每一烷基、烯基和炔基基团任选被-OH或1-5个氟取代基取代； 每一R6独立地选自C3-6环烷基，C6-10芳基，C2-9杂芳基和C3-6杂环； 每一R7独立地选自C3-6环烷基，C6-10芳基，C2-9杂芳基，C3-6杂环，-OH，-O(C1-6烷基)，-O(C3-6环烷基)，-O(C6-10芳基)，-O(C2-9杂芳基)，-S(C1-6烷基)，-S(O)(C1-6烷基)，-S(O)2(C1-6烷基)，-S(C3-6环烷基)，-S(O)(C3-6环烷基)，-S(O)2(C3-6环烷基)，-S(C6-10芳基)，-S(O)(C6-10芳基)，-S(O)2(C6-10芳基)，-S(C2-9杂芳基)，-S(O)(C2-9杂芳基)，-S(O)2(C2-9杂芳基)； 每一R8独立地选自C3-6环烷基，C6-10芳基，C2-9杂芳基和C3-6杂环； 每一Ra独立地选自氢，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基和C3-6环烷基； 每一Rb和Rc独立地选自氢，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基和C3-6环烷基；或Rb和Rc与它们所连接的氮原子连接在一起形成C3-6杂环； a是0-3的整数； b是0-3的整数； c是0-4的整数； d是1或2； e是8或9； 其中在R1、R2、R3、R4、R7、Ra、Rb和Rc中，每一烷基、亚烷基、烯基、炔基和环烷基任选被1-5个氟取代基取代；在R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、Ra、Rb和Rc中，每一芳基、环烷基、杂芳基和杂环基任选被1-3个独立地选自C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、氰基、卤素、-O(C1-4烷基)、-S(C1-4烷基)、-S(O)(C1-4烷基)、-S(O)2(C1-4烷基)、-NH2、-NH(C1-4烷基)和-N(C1-4烷基)2的取代基取代，其中每一烷基、亚烷基、烯基和炔基基团任选被1-5个氟取代基取代；和-(CH2)e-中每一-CH2-基团任选被1或2个独立地选自C1-2烷基、-OH和氟的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：其中R1-R5和a-e如说明书中所定义；或其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物；适用于制备这类化合物的方法和中间体；使用这类化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状况的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/003090 英 |
