| 公开(公告)号 | CN1938294A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580009833.3 |
| 申请日期 | 2005.03.17 |
| 专利名称 | 新型吡咯烷-3,4-二甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.26 EP 04101265.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·安瑟姆;K·格勒布克斯宾登;W·哈普;J·海姆伯;C·M·斯塔尔;S·托米 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-17 PCT/EP2005/002862 |
| 进入国家日期 | 2006.09.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物及其可药用盐： X是N或C-R6； R1是氢、C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-7烷基、氟代C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、CN-C1-7烷基、羟基取代的氟代C1-7烷基、C2-7炔基、R10C(O)-、R10OC(O)-、N(R11，R12)C(O)-、R10OC(O)-C1-7烷基、N(R11，R12)C(O)-C1-7烷基、R10-SO2、R10-SO2-C1-7烷基、N(R11，R12)-SO2、N(R11，R12)-SO2-C1-7烷基、芳基-C1-7烷基、杂芳基、杂芳基-C1-7烷基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基-C3-10环烷基C1-7烷基或杂环基-C1-7烷基； R2是氢或C1-7烷基； R3是芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基或杂芳基-C1-7烷基； R4是氢、C1-7烷基或羟基； R5、R6、R7和R8彼此独立地选自氢、卤素、C1-7烷基、C1-7烷氧基、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基或CN； R9是芳基、杂环基、杂芳基或杂环基-C(O)-； R10是氢、C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、氟代C1-7烷基、C1-7烷基-SO2-C1-7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基、杂芳基-C1-7烷基或杂环基； R11和R12彼此独立地选自氢、C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、氟代C1-7烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-7烷基、芳基、芳基-C1-7烷基、杂芳基和杂芳基-C1-7烷基；或R11和R12与和它们键结的氮原子一起形成选自下述的杂环：哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡咯烷基、吡咯啉基或氮杂环丁烷基，这些杂环可任选地用C1-7烷基、卤素或羟基取代； 其中术语“芳基”指苯基或萘基，其可任选地被1-5个独立地选自下述基团的取代基取代：C2-7链烯基、C2-7炔基、二氧代-C1-7亚烷基、卤素、羟基、CN、CF3、NH2、N(H，C1-7烷基)、N(C1-7烷基)2、氨基碳酰基、羧基、NO2、C1-7烷氧基、硫代-C1-7烷氧基、C1-7烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基碳酰氧基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基-羰基-NH、氟代C1-7烷基、氟代C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-羰基-C1-7烷氧基、羧基-C1-7烷氧基、氨基甲酰基-C1-7烷氧基、羟基-C1-7烷氧基、NH2-C1-7烷氧基、N(H，C1-7烷基)-C1-7烷氧基、N(C1-7烷基)2-C1-7烷氧基、苄氧基-C1-7烷氧基、一-或二-C1-7烷基取代的氨基磺酰基和C1-7烷基，可任选用卤素、羟基、NH2、N(H，C1-7烷基)或N(C1-7烷基)2取代； 术语“杂环基”指具有4或6个环元素的非芳香单环杂环，其中包含1，2或3个选自氮、氧、硫、-SO-或-SO2-的杂原子，并且杂环基可以具有如关于术语“芳基”所描述的取代模式并且杂环基的一个或两个环碳原子可以用羰基替代； 术语“杂芳基”指5-6元芳香单环或9-10元芳香双环，其中可以包含1，2，3或4个选自氮、氧和硫的原子，并且杂芳基可以具有如关于术语“芳基”所描述的取代模式，且杂芳基的一个或两个环碳原子可以被羰基替代； 术语“一-C1-7烷基取代的氨基”和“二-C1-7烷基取代的氨基”分别指-NHR和-NRR’，其中R和R’彼此独立地为C1-7烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新型吡咯烷-3，4-二甲酰胺衍生物以及它们的生理可接受盐，其中R1-R9和X如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制凝血因子Xa并且可用作药物。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092881 英 |
