




| 公开(公告)号 | CN1934099A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580009157.X |
| 申请日期 | 2005.03.21 |
| 专利名称 | 作为CCR3调节剂的N-哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.22 SE 0400718-3;2004.11.12 SE 0402780-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·布里克曼;B·J·埃格纳;F·焦尔达内托;T·英哈德特;A·利努松荣松;F·蓬藤 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-21 PCT/SE2005/000411 |
| 进入国家日期 | 2006.09.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物 其中X表示苯基、萘基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡唑基、唑基、异唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基或者苯并咪唑基, 其中每个X任选被一个或多个下述取代基取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、其中Ra和Rb独立地表示C1-3烷基的基团CONRaRb、苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基,其中所述芳香取代基(即苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基)可以任选被氟、氯或氰基取代,或 X表示二苯基甲基或二吡啶基甲基,其任选在(一个或多个)所述芳基上独立地被一个或多个氰基、卤素、三氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲基取代, Y是OCH2、SCH2(其中所述杂原子与X相连)、CH2CH2或CH=CH,其中Y中的每个碳任选被1或2个甲基和/或1或2个氟取代, R1表示H或C1-4烷基, A表示(CH2)n,其中n是0或1,且B表示(CH2)m,其中m是0或1, R2表示H,或者当A和B相同且表示CH2时,R2表示H或F, Z表示苯基或者选自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、异唑基中的杂环基,其中每个Z任选被一个或多个下述取代基取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基, W表示苯基或者选自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、异唑基中的杂环基,其中每个W任选被一个或多个下述取代基取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基,或者W任选被三氟甲磺酰基或2,2-二氟-1,3-二氧戊环(与W中的两个相邻芳香碳原子稠合)取代, 及其互变异构体、旋光异构体和外消旋物以及其可药用盐, 条件是排除2-(4-氯苯氧基)-N-{1-[4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苄基]哌啶-4-基}乙酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的化合物,制备所述化合物的方法,所述化合物在治疗肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫、和相关病况,及神经障碍例如痴呆、多发性硬化、帕金森氏病、亨廷顿氏舞蹈病和阿尔茨海默氏病,以及疼痛相关障碍中的应用,以及含有所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090330 英 |