| 公开(公告)号 | CN1304389C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN02816679.5 |
| 申请日期 | 2002.08.28 |
| 专利名称 | 可用作CCR5拮抗剂的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.29 US 60/315,683 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·帕拉尼;M·W·米勒;J·D·斯科特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-28 PCT/US2002/027389 |
| 进入国家日期 | 2004.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中： R1为 R2选自C1-20烷基、芳基、芳基C1-20烷基、杂芳基C1-20烷基、C3-10环烷基C1-20烷基和烷氧基C1-20烷基，其中所述芳基为苯基，所述杂芳基为吡啶基； R3选自芳基、6-元杂芳基，其中所述芳基或6元杂芳基是未被取代的或被1-4个相同或不同并且独立选自R11、R12、R13、R14和R15的取代基取代，其中所述芳基为苯基，所述6元杂芳基为嘧啶基； R4为选自以下基团的1-3个取代基：H、卤基、C1-20烷基、烷氧基、吗啉基、CF3、OCF3、-XR7、-C(O)吗啉基、-(C1-C6)烷基-N(R21)SO2R22、-CN、-CO2H、-CO2R22、-C(O)NR21R22、-C(O)NH2、-C(O)N(H)OH、-(C1-C6)烷基-N(R21)C(O)R22、-(C1-C6)烷基-N(R21)CO2R22、-(C1-C6)烷基-NH2和(C1-C6)烷基SO2NR21R22，其中当存在多个R4时，R4相同或不同并且独立选定； R5选自芳基C1-20烷基、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2-(C3-C6)环烷基和R8-芳基-SO2-，其中所述“芳基C1-20烷基”和“R8-芳基-SO2-”中的“芳基”为苯基； R6为H； R7选自芳基和C1-20烷基，其中所述芳基为苯基； R8为1、2或3个卤素取代基； R9、R10和B相同，都为氢； R11和R12相同或不同，各自独立为(C1-C6)烷基； R13选自(C1-C6)烷基和吡啶基-N-氧化物； R14为(C1-C6)烷基； R15为1-3个选自氢和(C1-C6)烷基的取代基；其中当存在多个R15时，R15相同或不同并且独立选定； R21各自独立选自H和(C1-C6)烷基； R22选自(C1-C6)烷基、-(C1-C6)卤代烷基、(C2-C6)羟基烷基、C3-链烯基、(C3-C6)环烷基、芳基和芳基(C1-C6)烷基-，其中所述各“芳基”为苯基； A为(C1-C6)烷基； M为被R4取代的芳基或杂芳基，其中所述芳基为苯基，所述杂芳基选自吡啶基、吡唑基和喹啉基； Q为N； X选自SO2和O；并且符合以下条件： 当R1为苯基或吡啶基时，R2不能为-(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1、R2、R3、R9、R10、A和B在说明书中定义。本发明还提供包含本发明化合物的药用组合物、使用本发明化合物的治疗方法。本发明还涉及本发明化合物与一种或多种用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)的抗病毒药物或其它药物的联合药物的用途。本发明进一步涉及本发明化合物单独或结合另一种药物在治疗实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿关节炎、炎性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的应用。 |
| 国际公布 | 2003-03-13 WO2003/020716 英 |
