| 公开(公告)号 | CN1241931C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN00809071.8 |
| 申请日期 | 2000.04.14 |
| 专利名称 | 大环内酯抗感染药物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.4.16 US 60/129,729;1999.6.18 US 60/140,175;1999.12.17 US 60/172,154;1999.12.17 US 60/172,159;1999.12.30 US 60/173,805;1999.12.30 US 60/173,804;2000.4.14 US 09/550,045 |
| 申请(专利权)人 | 高山生物科学股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·T·W·褚;G·W·阿什利 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-04-14 PCT/US2000/009914 |
| 进入国家日期 | 2001.12.17 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，其特征在于，该化合物具有式或其中Ra是H；取代或未取代的1-10个碳原子的烷基；取代或未取代的2-10个碳原子的链烯基；取代或未取代的2-10个碳原子的炔基；取代或未取代的4-14个碳原子的芳基；取代或未取代的5-20个碳原子的芳基烷基；或ORa被H替换；Rb是H或卤素；Rc是H或选自酰基和甲硅烷基的保护基团；Rd是甲基；未取代的3-10个碳原子的烷基；取代的1-10个碳原子的烷基；取代或未取代的2-10个碳原子的链烯基；取代或未取代的4-14个碳原子的芳基；取代或未取代的5-20个碳原子的芳基烷基；取代或未取代的5-20个碳原子的芳基链烯基；取代或未取代的5-20个碳原子的芳基炔基；取代或未取代的酰氨基5-20个碳原子的芳基烷基；取代或未取代的酰氨基5-20个碳原子的芳基链烯基；或取代或未取代的酰氨基5-20个碳原子的芳基炔基，其中所述芳基选自3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、6-喹啉基、6-喹噁啉基、6-氨基-3-喹啉基、或4-异喹啉基；Re是H或选自酰基和甲硅烷基的保护基团；L是亚甲基或羰基；T是-O-、-N(R)-、-N(OR)-、-N(NHCOR)-、-N(N＝CHR)-、或-N(NHR)-，其中R是H或如上定义的Ra，条件是当L是亚甲基时，T是-O-；Z和Y之一是H，另一个是OH或保护的OH，或氨基，单-或二烷基氨基，，或氨基杂环或Z和Y合起来是＝O、＝NOH或＝N-OR，其中R不是H；包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式，及其立体异构形式的混合物。 |
| 摘要 | 式(1)、(2)或(3)的化合物或其10，11-脱水形式，其中Ra是H；取代或未取代的烷基(1-10C)；取代或未取代的链烯基(2-10C)；取代或未取代的炔基(2-10C)；取代或未取代的芳基(4-14C)；取代或未取代的芳烷基(5-20C)；或ORa被H替换；Rb是H或卤素；Rc是H或保护基团；Rd是甲基；未取代的烷基(3-10C)；取代的烷基(1-10C)；取代或未取代的链烯基(2-10C)；取代或未取代的炔基(2-10C)；取代或未取代的芳基(4-14C)；取代或未取代的芳烷基(5-20C)；取代或未取代的芳基链烯基(5-20C)；取代或未取代的芳基炔基(5-20C)；取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C)；取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C)；或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C)；Re是H或保护基团；L是亚甲基或羰基；T是-O-、-N(R)-、-N(OR)-、-N(NHCOR)-、-N(N＝CHR)-、或-N(NHR)-，其中R是H或如上定义的Ra，条件是当L是亚甲基时，T是-O-；Z和Y之一是H，另一个是OH，保护的OH，或氨基，单或二烷基氨基，保护的氨基，或氨基杂环或Z和Y合起来是＝O、＝NOH或衍生的肟；包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式，及其立体异构形式的混合物，是抗微生物剂。 |
| 国际公布 | 2000-10-26 WO2000/063224 英 |
