| 公开(公告)号 | CN1926128A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480042457.3 |
| 申请日期 | 2004.12.15 |
| 专利名称 | 二肽基肽酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.15 US 60/553,571;2004.11.18 US 60/629,524 |
| 申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 冯 军;S·L·格沃特尼;J·A·斯塔福德;张志远;B·埃尔德;P·伊斯贝斯特;G·帕默尔;J·萨尔斯贝里;L·尤利塞 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-15 PCT/US2004/042209 |
| 进入国家日期 | 2006.09.15 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 包含下式的化合物： 其中 M0是-C-LX、N或CR4； Q1和Q2各自独立地选自下组：CO、CS、SO、SO2和C＝NR9； R0是R1或-LX，其条件是R0和M0只有一个是-LX； R1是氢或者选自下组：卤素、全卤(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的； R2是氢或者选自下组：(C1-10)烷基、(C3-12)环烷基、(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、杂(C3-12)环烷基(C1-5)烷基、杂(C3-12)环烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二环芳基、杂(C4-12)二环芳基、杂(C4-12)二环芳基(C1-5)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的； R3选自下组：全卤(C1-10)烷基、氨基、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的，和取代或未取代的3、4、5、6或7元环； R4是氢或者选自下组：卤素、全卤(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的； R9是氢或者选自下组：烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、二环芳基和杂二环芳基，各自是取代或未取代的； L是连接基团，在X与L所连接的环之间提供1、2或3个原子的间隔，其中提供该间隔的该连接基团的原子选自由碳、氧、氮和硫组成的组； X选自下组：(C1-10)烷基、(C3-12)环烷基、杂(C3-12)环烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二环芳基、杂(C4-12)二环芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烯基、炔基、羰基、氰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的。 |
| 摘要 | 本发明提供了用于DPP-IV和其他S9蛋白酶的化合物、药物、药盒和方法，包括式I化合物，其中M是N或CR4；Q1和Q2各自独立地选自下组：CO、SO、SO2和C＝NR9；每一R1、R2、R3、R4和R9是如本文所定义的。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095381 英 |
