| 公开(公告)号 | CN1926119A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580006473.1 |
| 申请日期 | 2005.01.19 |
| 专利名称 | 作为趋化因子受体调节剂的磺酰胺取代的三嗪化合物 |
| 主分类号 | C07D251/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D251/52(2006.01)I;C07D251/18(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.21 GB 0401269.6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 普伦杰·梅加尼;杰弗里·斯通豪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-19 PCT/GB2005/000180 |
| 进入国家日期 | 2006.08.31 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)的化合物、或其可药用盐、溶剂合物或体内可水解的酯： 其中Y选自化学键、-S-、-O-、-NR5-、-CF2-CH2-、-CF2CF2-、-CONR5-、苯基或杂芳基， 其中R1为选自C3-7碳环、C1-8烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基中的基团；其中所述的基团任选被1、2或3个独立地选自氟、腈、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或杂芳基的取代基取代；其中苯基和杂芳基任选被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代； 其中R2为C3-7碳环，任选被1、2或3个独立地选自氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9的取代基取代； 或者R2为任选包含1、2或3个选自O、S、-NR8原子的3-8员环，并且其中所述的环任选被C1-3烷基或氟取代； 或者R2为苯基或杂芳基，各基团任选被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代； 或R2为选自C1-8烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基中的基团，其中所述的基团被1、2或3个独立地选自羟基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨基、N-C1-6烷基氨基甲酰基、N，N-二(C1-6烷基)氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨基甲酰基、羧基、苯氧基羰基、-NR8COR9、-SO2R10、-SO2NR5R6和-NR8SO2R9的取代基取代； 其中R3为氢或独立地为R2； R4为氢或选自C1-6烷基和苯基的基团，其中所述的基团任选被1或2个独立地选自卤素、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代； R5和R6独立地为氢或选自C1-6烷基和苯基的基团，其中所述的基团任选被1、2或3个独立地选自卤素、苯基、-OR14、-NR15R16、-COOR14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16和NR15SO2R16的取代基取代；或 R5和R6与其所连的氮原子一起形成任选包含选自氧和氮原子的其他杂原子的4-至7-员饱和的杂环体系，所述的环任选被1、2或3个独立地选自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-6烷基(任选被1或2个独立地选自卤素、-NR15R16和-OR17的取代基取代)的取代基取代； R10为氢或选自C1-6烷基或苯基的基团，其中所述的基团任选被1、2或3个独立地选自卤素、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代；并且R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14R15、R16、R17中每一个独立地为氢、C1-6烷基或苯基； Rx为三氟甲基、-NR5R6、苯基、萘基、单环或二环杂芳基，其中杂环可为部分或完全饱和的并且一或多个环碳原子可形成羰基，并且其中每一个苯基或杂芳基任选被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代； 或Rx为选自C3-7碳环、C1-8烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基中的基团，其中所述的基团任选被1、2或3个独立地选自卤素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或杂芳基的取代基取代；并且其中各苯基或杂芳基任选被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代。 |
| 摘要 | 式(1)的化合物，或其可药用盐、溶剂合物或体内可水解的酯：以及包括所述化合物的药物组合物，都可用于治疗趋化因子介导的疾病以及失调。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070903 英 |
