| 公开(公告)号 | CN101084190A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580043884.8 |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 作为CRTH2受体拮抗剂的2,3,4,9-四氢-1H-咔唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/88(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/88(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.27 EP PCT/EP2004/014719 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安雅·费舍尔;海因茨·弗雷兹;马库斯·雷德里尔 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/IB2005/054380 |
| 进入国家日期 | 2007.06.20 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种选自由式I的2，3，4，9-四氢-1H-咔唑类组成的群的化合物： 其中 R1、R2、R3及R4独立地表示氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基或甲酰基； R5表示氢、烷基或-CF3； R6表示烷氧基、芳基-烷氧基或-NR7R8； R7与R8独立地表示氢、烷基、氰基-烷基、烯基、芳基、芳基-烷基、苯基羰基、环烷基、吡啶基-烷基、噻吩基-烷基、呋喃基-烷基或咪唑基-烷基；或 R7与R8连同其相连的氮原子形成具有一至三个选自氮、氧及硫的杂原子的杂环5员、6员、7员或8员环体系，且其环体系视情况经下列基团取代：(i)一或二个稠合的苯环，其苯环为未经取代的或经一或二个独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-CF3及-OCF3的取代基取代；(ii)未经取代的苯环；(iii)单取代或二取代的苯环，其中取代基独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CF3及-OCF3；或(iv)苯基-烷基，其中烷基部分经苯基取代； 及光学纯对映异构体、诸如外消旋物的对映异构体混合物、光学纯非对映异构体、非对映异构体混合物、诸如非对映外消旋物的对映异构体与非对映异构体的混合物、内消旋形式及几何异构体； 其中存在前药形成基团的此等化合物前药以及其溶剂化物与形态学形式，及其医药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明关于新颖的四氢-1H-咔唑衍生物及其在制备医药组合物中作为活性成份的用途。本发明亦关于相关方面，其包括制备该等化合物的方法、含有一或多种这些化合物的医药组合物及包含对患者投与该等化合物的治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/070325 英 |
