| 公开(公告)号 | CN1692120A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申请(专利)号 | CN03824354.7 |
| 申请日期 | 2003.08.21 |
| 专利名称 | 核苷磷酸化酶和核苷酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07H19/23 |
| 分类号 | C07H19/23;A61K31/7042;A61P31/04;A61P33/02;A61P35/00;A61P37/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.21 NZ 520919 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔伯爱因斯坦医科叶希瓦大学;工业研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·B·埃文斯;R·H·弗尔诺;D·H·伦兹;V·L·施拉姆;P·C·泰勒;O·V·朱布科瓦 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-21 PCT/NZ2003/000186 |
| 进入国家日期 | 2005.04.18 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中：V选自CH2和NH，W选自NR1和NR2；或V选自NR1和NR2，W选自CH2和NH；X选自CH2和CHOH，为R或S-构型；Y选自氢、卤素和羟基，但当V选自NH、NR1或NR2时Y是氢；Z选自氢、卤素、羟基、SQ、OQ或Q，其中Q是任选取代的烷基、芳烷基或芳基；R1是式(II)的残基R2是式(III)的残基A选自N、CH或CR，其中，R选自卤素、任选取代的烷基、芳烷基或芳基、OH、NH2、NHR3、NR3R4和SR5，其中，R3、R4和R5分别是任选取代的烷基、芳烷基或芳基；B选自OH、NH2、NHR6、SH、氢或卤素，其中，R6是任选取代的烷基、芳烷基或芳基；D选自OH、NH2、NHR7、氢、卤素或SCH3，其中，R7是任选取代的烷基、芳烷基或芳基；E选自N和CH；G选自CH2和NH，或G不存在，条件是，其中W是NR1或NR2，G是NH时，则V是CH2，条件是，其中V是NR1或NR2，G是NH时，则W是CH2；或其互变异构体，或其药学上可接受的盐，或其酯，或其前药。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，它们是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)、嘌呤磷酸核糖转移酶(PPRT)、5’-甲硫基腺苷磷酸化酶(MTAP)、5’-甲硫基腺苷核苷酶(MTAN)和/或核苷水解酶(NH)的抑制剂。本发明还涉及这些化合物在治疗包括癌症、细菌感染、原生动物感染、T-细胞介导的疾病在内的疾病和感染中的应用，并涉及含有这些化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/018496 英 |
