| 公开(公告)号 | CN1918160A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480042013.X |
| 申请日期 | 2004.12.20 |
| 专利名称 | 用作趋化因子受体活性调节剂的新颖三环螺环衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 SE 0303541-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 纳菲扎尔·霍塞恩;斯维特拉纳·伊凡诺瓦 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-20 PCT/SE2004/001938 |
| 进入国家日期 | 2006.08.22 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 下式化合物 其中 m为0、1、2、3或4； 各R1独立地表示卤素、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基或氨基磺酰基(-SO2NH2)； X表示化学键或-CH2-并且Y表示化学键或-CH2-，条件是X和Y不同时表示化学键或-CH2-； n为0、1或2； 各R2独立地表示卤素、C1-C6烷基或C 1-C6卤代烷基； q为0或1； p为0、1或2； R3选自卤素、NR6R7、羧基或C1-C6烷基，其中所述的C1-C6烷基任选被一或多个卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基或氨基甲酰基所取代； R4表示氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基或卤素； t是0，1或2，条件是p及t不都为0； R5表示饱和的或不饱和的5～10员环，该环可包括至少一个选自氮、氧及硫的环杂原子，该环任选被一或多个取代基独立地取代，所述的取代基独立地选自卤素、氰基、氧代、硝基、羟基、羧基、-C(O)H、-NR8R9、-C(O)NR10R11、-NHC(O)R12、-NHSO2R13、-SO2NR14R15、-NHC(O)NR16R17，或选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基、C3-C6环烷基、苯基及至少包括一个选自氮、氧及硫的杂原子的饱和的或不饱和的5～6员杂环的基团，每个基团任选被一或多个独立地选自卤素、氰基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基及C1-C6烷氧基羰基的取代基取代； R6及R7各自独立地表示氢或选自C1-C6烷基及C1-C6烷基羰基的基团，各基团可任选被一或多个选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基、氨基甲酰基或C1-C6烷氧基羰基的取代基取代，或R6及R7与其相连的氮原子一起形成4～7员饱和杂环，该杂环可任选被一或多个选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基、氨基甲酰基或C1-C6烷氧基羰基的取代基取代； R8、R9、R10、R11各自独立地表示氢或选自C1-C6烷基或C3-C6环烷基的基团，各基团任选被一或多个独立地选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基或氨基甲酰基的取代基取代；或R10及R11与其相连的氮原子一起形成4～7员饱和杂环，该杂环可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基或氨基甲酰基的取代基取代； R12表示氢或选自C1-C6烷基或C3-C6环烷基的基团，各基团任选被一或多个独立地选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基或氨基甲酰基的取代基取代； R13表示选自C1-C6烷基或C3-C6环烷基的基团，各基团任选被一或多个独立地选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基或氨基甲酰基的取代基取代； R14、R15、R16及R17各自独立地表示氢或选自C1-C6烷基或C3-C6环烷基的基团，各基团任选被一或多个独立地选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基或氨基甲酰基的取代基取代；或R14及R15，或R16及R17，与其各自独立相连的氮原子一起形成4～7员饱和杂环，该杂环可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基、C1-C6烷氧基、N-(C1-C6烷基)氨基、N，N-二-(C1-C6烷基)氨基、羧基或氨基甲酰基的取代基取代； 或其可药用盐或溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，其中m、R1、n、R2、q、p、X、Y、R3、R4、t及R5如说明书中所定义，其制备方法、含该化合物的药物组合物以及其治疗用途。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061499 英 |
