




| 公开(公告)号 | CN1914200A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480041279.2 |
| 申请日期 | 2004.12.20 |
| 专利名称 | 烟碱性乙酰胆碱受体配件 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 US 60/531,648 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 格伦·欧内斯特;罗伯特·雅各布斯;艾菲奥恩·菲利普斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-20 PCT/SE2004/001943 |
| 进入国家日期 | 2006.08.02 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 具有低的P-糖蛋白-介导的流出作用的式I化合物: 其中: D表示氧或硫; E表示单键、氧、硫,或NR1; Ar1选自具有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子以及0或1个硫原子的邻位取代的5-或6-员芳香或杂芳香环,或选自具有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子以及0或1个硫原子的邻位取代的8-、9-或10-员稠合的芳香或杂芳香环体系,所述的芳香或杂芳香环或环体系具有选自-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR2、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR2、-CH2OR2或-CO2R4的邻位-取代基; Ar2选自具有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子以及0或1个硫原子的5-或6-员芳香或杂芳香环; 其中Ar2是未被取代的或具有1、2或3个独立地选自-R2、-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR2、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR2、-CH2OR2或-CO2R4的取代基; R2和R3在每次出现的时候独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或 R2和R3结合为-(CH2)jG(CH2)k-,其中G为氧、硫、NR4,或化学键; j为2、3或4; k为0、1或2; n为0、1或2,以及 R4在每次出现的时候独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基,或杂芳基,以及 其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体以及可药用的盐。 |
| 摘要 | 式I化合物,其中D、Ar1、E和Ar2如说明书中所定义,制备它们的方法,含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途,尤其是在治疗或预防精神和智力缺陷疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061495 英 |