| 公开(公告)号 | CN1255375C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN99813365.5 |
| 申请日期 | 1999.11.12 |
| 专利名称 | 生产L-肉碱的工业方法 |
| 主分类号 | C07C227/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07C227/32(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.11.16 IT MI98A002477 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司 |
| 发明(设计)人 | M·O·丁迪;O·皮克罗;F·邦尼法西奥;C·克莱申吉;S·蓬柯 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-11-12 PCT/IT1999/000365 |
| 进入国家日期 | 2001.05.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈季壮 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 合成L-肉碱的方法，包括下面各步： (a)按照下式，使4-氯-3-氧丁酸烷基酯进行对映体选择性还原反应： 式中： Y＝OR1， R1为烷基，以及 其中还原反应催化剂是下式表示的{[Ru(对-异丙苯)I(+)TMBTP]I}： (b)使(a)中得到的通式(II)衍生物与三甲胺反应，生成L-肉碱， 其中还原反应(a)在氢压2-7巴，温度90-150℃，底物∶催化剂的摩尔比为5,000∶1-30,000∶1，反应混合物中的底物浓度为5克/100毫升-15克/100毫升的条件下进行。 |
| 摘要 | 本发明讨论了工业生产L-肉碱的方法，包括4-氯-3-氧丁酸烷基酯或4-氯-3-氧丁酰胺的对映体选择还原。如此得到的旋光活性的3-羟基衍生物同三甲胺反应，得到粗L-肉碱，然后进行最后纯化。用于还原反应的催化剂是铷键合于五原子的双杂芳系的络合物。还原反应进行在氢压、底物浓度、温度和底物：催化剂摩尔比的控制条件下进行，从而能高产率地得到4-氯-3-羟基丁酸酯或4-氯-羟基丁酰胺。所讨论的生产L-肉碱的方法很容易应用于工业规模生产。 |
| 国际公布 | 2000-05-25 WO2000/029370 英 |
