| 公开(公告)号 | CN1267429C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN01815340.2 |
| 申请日期 | 2001.07.10 |
| 专利名称 | 氨基醇衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/20(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C12P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.13 JP 212246/00;2000.8.9 JP 241744/00;2000.9.19 JP 283218/00 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 西刚秀;竹元利泰;下里隆一;奈良太 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-07-10 PCT/JP2001/005988 |
| 进入国家日期 | 2003.03.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 具有通式(I)的化合物或其药理上可接受的盐或酯：式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子或如下定义的氨基的保护基；R3表示氢原子或如下定义的羟基的保护基；R4表示如下定义的低级烷基；n表示1-6的整数；X表示亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基、具有式-D-CH2-的基团或如下定义的芳基，其中式-D-CH2-中D表示羰基、具有式-CH(OH)-的基团或氧原子；Y表示单键、C1-C10亚烷基、或者在碳链中或链端具有氧原子的C1-C10亚烷基；R5表示氢原子、如下定义的环烷基、如下定义的芳基、被1-3个选自如下定义的取代基组a和b的基团取代的如下定义的环烷基、被1-3个选自如下定义的取代基组a和b的基团取代的如下定义的芳基；R6和R7相同或不同，表示氢原子、卤素原子或如下定义的低级烷基；条件是当R5为氢原子时，Y不表示单键或直链C1-C10亚烷基；取代基组a由卤原子、如下定义的低级烷基、如下定义的低级烷氧基、如下定义的低级烷硫基、羧基和如下定义的低级脂族酰基组成；取代基组b由如下定义的环烷基、如下定义的芳基、被1-3个选自取代基组a的基团取代的如下定义的环烷基和被1-3个选自取代基组a的基团取代的如下定义的芳基组成；所述氨基的保护基选自如下定义的低级烷氧羰基或者可任选被卤原子或三低级烷基甲硅烷基取代的低级烷氧羰基，其中各低级烷基如下定义；所述羟基的保护基选自如下定义的低级脂族酰基和如下定义的芳族酰基；所述环烷基含有碳原子数为3-10的饱和碳环，其任选与环状基团稠合；所述芳基为碳原子数为6-10的芳族烃；所述低级烷基为碳原子数为1-6的直链或支链烷基；所述低级烷氧基为碳原子数为1-6的直链或支链烷氧基；所述低级烷硫基为碳原子数为1-6的烷硫基；所述低级脂族酰基为与氢原子或上述低级烷基相连的羰基；所述低级烷氧羰基为与如上定义的低级烷氧基相连的羰基；所述芳烷基氧基羰基为与芳烷基氧基相连的羰基，所述芳烷基氧基含有被如上定义的芳基取代的如上定义的低级烷氧基；所述芳族酰基为与如上定义的芳基相连的羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有优良免疫抑制活性的下述式(I)化合物、其药理上可接受的盐、其酯或其它衍生物；式中R1和R2各自为氢原子、氨基的保护基；R3表示氢原子、羟基的保护基；R4表示低级烷基；n表示1-6的整数；X表示亚乙基；Y表示C1-C10亚烷基、被1-3个选自取代基组a和b的基团取代的C1-C10亚烷基；R5表示芳基；R6和R7各自为氢原子、选自取代基组a的基团；条件是当R5为氢原子时，Y不表示单键或直链C1-C10亚烷基。 |
| 国际公布 | 2002-01-24 WO2002/006268 日 |
