| 公开(公告)号 | CN1914213A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480041445.9 |
| 申请日期 | 2004.12.02 |
| 专利名称 | 噻唑并嘧啶的制备方法 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;C07D497/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.5 GB 0328243.1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·巴特斯;理查德·怀斯戴尔;科林·汤姆森;马修·J·韦尔哈姆;安德鲁·沃茨 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-02 PCT/GB2004/005072 |
| 进入国家日期 | 2006.08.07 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 制备式(I)化合物、其可药用盐或溶剂化物的方法： 其中 R1表示C3-C7碳环、C1-C8烷基、C2-C6烯基或者C2-C6炔基，这些基团的每一种任选地被独立地选自卤原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、芳基或杂芳基中的一种或多种取代基所取代，其中所述芳基或杂芳基任选地被独立地选自卤原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基或三氟甲基中的一种或多种取代基所取代； R2和R3各自独立地表示氢原子、或者C3-C7碳环、C1-C8烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，其中后四者可以任选地被一种或多种取代基所取代，该取代基独立地选自： (a)卤原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9； (b)3-8员环，其任选包含选自O，S，NR8的一个或多个原子，并且其本身任选被C1-C3-烷基或卤素所取代；或者 (c)芳基或杂芳基，其每一种均可以任选地被独立选自卤原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基和三氟甲基中的一种或多种取代基所取代； R4表示氢、C1-C6烷基或苯基，其中后两者可以任选地被独立选自卤原子、苯基、-OR11和-NR12R13中的一种或多种取代基所取代； R5和R6独立地表示氢原子、C1-C6烷基或苯基，其中后两者可以任选地被独立选自卤原子、苯基、-OR14和-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16中的一种或多种取代基所取代； 或者 R5和R6以及与它们所结合的氮原子一起形成4～7员饱和杂环系统，该杂环系统包含另外的选自氧和氮原子中的杂原子，该环系统可以任选地被独立选自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-C6烷基中的一种或多种取代基所取代，该C1-C6烷基其本身任选被独立选自卤原子和-NR15R16和-OR17基团中的一种或多种取代基所取代； R10表示氢原子、C1-C6-烷基或苯基，其中后两者可以任选地被独立选自卤原子、苯基、-OR17和-NR15R16中的一种或多种取代基所取代；以及 R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17的每一个均独立地表示氢原子、C1-C6烷基或苯基； 其中该方法包含： 在适当的反应条件下，使式IV化合物与噻唑氮保护基团试剂反应，形成式III化合物， 其中L是离去基团， 其中PG是保护基团； 使式III化合物与式HNR2R3所表示的胺反应，形成式II化合物； 以及，使式II化合物脱保护，得到式I化合物，并同时或随后转化为其可药用盐或溶剂化物。 |
| 摘要 | 式(I)化合物、其可药用盐或溶剂化物的制备方法：其是从式IV化合物开始制备的；其中L表示离去基团。 |
| 国际公布 | 2005-06-23 WO2005/056563 英 |
