| 公开(公告)号 | CN1910166A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580002021.6 |
| 申请日期 | 2005.01.06 |
| 专利名称 | 杂芳基脲及其作为葡糖激酶活化剂的用途 |
| 主分类号 | C07D277/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D277/60(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D271/08(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.6 DK PA200400013;2004.8.23 DK PA200401272;2004.12.7 DK PA200401897 |
| 申请(专利权)人 | 诺和诺德公司 |
| 发明(设计)人 | A·莫里;J·劳;L·杰佩森;P·韦德索;M·安克森;J·M·兰德贝克;M·克里斯蒂安森;M·C·瓦尔卡斯-洛佩兹;D·R·珀里斯蒂;G·萨布拉马尼安;R·C·安德鲁斯;D·P·克里斯汀;J·T·库珀;K·C·桑托斯 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-06 PCT/DK2005/000002 |
| 进入国家日期 | 2006.07.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中R1是C3-8-环烷基，C3-8-环烯基，C3-8-杂环基，C3-8-杂环烯基，稠合芳基-C3-8-环烷基或稠合杂芳基-C3-8-环烷基，它们各自可选地被一个或多个取代基R3，R4，R5和R6取代； R2是C3-8-环烷基，C3-8-环烯基，C3-8-杂环基，C3-8-杂环烯基，稠合芳基-C3-8-环烷基或稠合杂芳基-C3-8-环烷基，它们各自可选地被一个或多个取代基R30，R31，R32和R33取代， R3，R4，R5，R6，R30，R31，R32和R33独立地选自由下列基团组成的组： ●卤素，硝基，氰基，羟基，氧代基，羧基，-CF3；或者 ●-NR10R11；或者 ●C1-6-烷基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，C3-8-环烷基，C3-8-环烷基-C1-6-烷基，芳基，芳基-C1-6-烷基，杂芳基-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C3-6-环烷基-C1-6-烷氧基，芳基-C1-6-烷氧基，杂芳基，杂芳基-C1-6-烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，C1-6-烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，C3-8-环烷硫基，芳基-C1-6-烷硫基，杂芳基-C1-6-烷硫基，C1-6-烷基亚磺酰基，C3-6-环烷基-C1-6-烷硫基，C1-6-烷基-C(O)-O-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C1-6-烷硫基-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷氧基，氨基-C1-6-烷基，C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基，二-(C1-6-烷基)氨基-C1-6-烷基，C1-6-烷基氨磺酰基，二(C1-6-烷基)氨磺酰基，C1-6-烷基亚氨磺酰基或二(C1-6-烷基)亚氨磺酰基，它们各自可选地被一个或多个独立选自R12的取代基取代；或者 ●-C(O)-R27，-S(O)2-R27，-C(O)-NR13R14，-S(O)2-NR13R14，-C1-6-烷基-C(O)-NR13R14；或者 ●与相同或相邻原子连接的两个选自R3，R4，R5和R6或者R30，R31，R32和R33的取代基一起构成原子团-O-(CH2)1-3-O-； R10和R11独立地代表氢，C1-6-烷基，-C(O)-C1-6-烷基，-C(O)-O-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷基，-C(O)-C1-6-烷基-C(O)OH，-S(O)2-C1-6-烷基或芳基； R27是C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，C3-8-环烷基，C3-8-环烷基-C1-6-烷基，C3-8-环烷基-C2-6-烯基，芳基，芳基-C1-6-烷基，芳氧基-C1-6-烷基，芳基-C2-6-烯基，杂芳基，C3-8-杂环基，杂芳基-C1-6-烷基，C3-8-杂环基-C1-6-烷基，杂芳氧基-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷基，羧基-C2-6-烯基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基-C2-6-烯基，C1-6-烷硫基-C1-6-烷基，R10HN-C1-6-烷基，R10R11-N-C1-6-烷基，R10R11-N-C2-6-烯基，R10R11-N-S(O)2-C1-6-烷基，R10R11-N-C(O)-C1-6-烷基，C1-6-烷基-C(O)-NH-C1-6-烷基，芳基-C(O)-NH-C1-6-烷基，杂芳基-C(O)-NH-C1-6-烷基，C3-8-环烷基-C(O)-NH-C1-6-烷基，C1-6-烷基-S(O)2-NH-C1-6-烷基，芳基-S(O)2-NH-C1-6-烷基，杂芳基-S(O)2-NH-C1-6-烷基或C3-8-环烷基-S(O)2-NH-C1-6-烷基，它们各自可选地被一个或多个独立选自R12的取代基取代； R12是卤素，氰基，羟基，-C(O)-O-C1-6-烷基，羧基，-CF3，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，-NR10R11，-S(O)2CH3或-S(O)2NH2； R13和R14独立地选自由氢，C1-6-烷基，羟基-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷基，芳基或杂芳基组成的组，它们各自可选地被一个或多个独立选自R15的取代基取代；或者R13和R14与它们所连接的氮一起构成含有所述氮的3至8元杂环，该杂环可选地含有一个或两个选自氮、氧和硫的额外杂原子； R15是卤素，氰基，羟基，羧基，-CF3，C16-烷基，-S(O)2CH3或-S(O)2NH2； A是杂芳基，它可选地被一个或多个独立选自R7，R8和R9的取代基取代； R7，R8和R9独立地选自： ●卤素，羧基，氰基，硝基，羟基，-CF3，-SCN；或者 ●C1-6-烷基，C26-烯基，C2-6-炔基，C16-烷氧基，C16-烷硫基，C2-6-烯硫基，C1-6-烷基氨基，C16-烷基亚磺酰基，-C(O)-O-C16-烷基，甲酰基，-C(O)-C16-烷基，-C16-烷基-C(O)-O-C16-烷基，-C1-6-烷基-O-C(O)-C16-烷基，-NH-C(O)-C1-6-烷基，-C16-烷氧基-C16-烷基，-C16-烷基-S-C16-烷基，羧基-C16-烷基或羟基-C1-6-烷基，它们各自可选地被一个或多个独立选自R16的取代基取代；或者 ●芳基，杂芳基，芳基-C16-烷基，杂芳基-C1-6-烷基，芳基-C1-6-烷氧基，杂芳基-C16-烷氧基，芳基-C16-烷硫基，杂芳基-C1-6-烷硫基，杂芳硫基-C1-6-烷基，杂芳氧基-C1-6-烷基，芳氧基，杂芳氧基，芳硫基，杂芳硫基，芳基-C1-6-烷基氨基，-C(O)-芳基或-C(O)-杂芳基，它们各自可选地在芳基或杂芳基部分上被一个或多个独立选自R17的取代基取代；或者 ●C38-环烷基，C38-环烯基，C3-8-环烷硫基，C38-环烷基-C1-6-烷基，C38-环烯基-C16-烷基，C36-环烷基-C16-烷氧基，C3-6-环烷基-C1-6-烷硫基，它们各自可选地在环烷基部分上被一个或多个独立选自R18的取代基取代；或者 ●C38-杂环基，C3-8-杂环基-C1-6-烷基，C38-杂环基-C1-6-烷硫基，C3-8-杂环硫基，C3-8-杂环基-氨基-C1-6-烷基，或-C(O)-C3-8-杂环基，它们各自可选地被一个或多个独立选自R16的取代基取代；或者 ●-NR19R20，-C1-6-烷基-NR19R20，-C2-6-烯基-NR19R20，-C1-6-烷基-S-R21，-C1-6-烷基-S(O)-R21，-C1-6-烷基-S(O)2-R21，-S(O)2-R21或-S(O)2-NR19 |
| 摘要 | 本发明涉及这样的化合物，它们是葡糖激酶的活化剂，因而可以用于疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗，其中增加葡糖激酶活性是有益的。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066145 英 |
